Ubat anti-radang bukan steroid: senarai, generasi baru

Kumpulan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) adalah agen farmakologi yang paling biasa untuk rawatan kesakitan dan penindasan reaksi keradangan di dalam badan kerana pelbagai sebab..

NSAID terdapat dalam pelbagai bentuk pelepasan: tablet, kapsul, suntikan, gel, salap, tompok, supositori, dan lain-lain. Pelbagai ubat yang dikembangkan dengan pelbagai tahap aktiviti dan reaksi buruk memerlukan resep yang berhati-hati, dengan mengambil kira penyakit bersamaan..

Mekanisme tindakan

Kegiatan perubatan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid didasarkan pada penghambatan aktiviti zat khas - siklooksigenase (COX). Terdapat 1 dan 2 jenisnya, sementara COX-2 dihasilkan hanya dengan perkembangan tindak balas keradangan di dalam badan, sementara COX-1 (konstitutif) bersifat fisiologi dan berterusan.

Dengan penyumbatan aktiviti COX-1, ubat menyebabkan:

• Penyempitan lumen bronkus.
• Penyempitan katil vaskular.
• Kemurungan kognitif.
• Penurunan fungsi pelindung mukosa gastrik.
• Penindasan spermatogenesis dan proses ovulasi.
• Penindasan pengeluaran thromboxane A2 (penindasan pembekuan darah).

Sekiranya anda menyekat aktiviti COX-2, proses keradangan umum akan berkurangan dan perlindungan saluran gastrointestinal daripada kesan jus gastrik berasid juga dihambat.

Ubat bukan steroid anestetik dengan bertindak pada siklooksigenase, serta pada pengeluaran prostaglandin, bradikinin, bentuk peroksida lipid, dapat mencapai kesan berikut:

1. anti-radang;
2. penghilang rasa sakit (analgesik);
3. antipiretik;
4. antithrombotik.

Kesan ini tentu positif apabila digunakan dalam amalan klinikal. Walau bagaimanapun, banyak kesan sampingan NSAID yang tidak diingini adalah kesan yang sama terhadap COX..

Juga, tindakan ubat-ubatan anti-radang dijelaskan untuk sendi:

• Mempunyai kesan negatif pada tulang rawan artikular - indomethacin, piroxicam.
• Neutral - ibuprofen, diclofenac.
• Positif (rangsangan pemulihan struktur tulang rawan) - ketoprofen, meloxicam. Oleh kerana sifat ini, lebih baik menetapkannya pada pesakit dengan penyakit degeneratif-dystrophik pada sendi kaki, lengan, tulang belakang..

Pengelasan

Senarai ubat anti-radang bukan steroid dibahagikan mengikut prinsip struktur kimianya, dan juga termasuk dalam mekanisme tindakan tertentu (keupayaan untuk menyekat satu atau lain jenis siklooksigenase):

Perencat COX-1 terpilih:

Kumpulan ini hanya merangkumi asid asetilsalisilat dalam dos rendah (100-200 mg x 1 kali sehari pada waktu petang), yang menerapkan kesan antitrombotik - ia menghalang pembentukan massa trombotik kerana penyekat pengeluaran tromboksana A2 melalui penghambatan aktiviti COX-1. Ubat asas:

• Thrombotic ACC (tablet 50, 100 mg). 40-160 rubel.
• Aspirin Cardio (tablet 100 mg). 150-300 gosok.
• Acecardol (tablet 50, 100 mg). 20-30 gosok.

Inhibitor COX-2 bukan selektif:

Senarai ubat dalam kumpulan ini merangkumi semua ubat yang paling biasa sejak abad yang lalu. Banyak dari mereka mempunyai kesan anti-radang yang ketara, dan juga pandai menghilangkan rasa sakit. Risiko kesan sampingan yang besar, berbeza dengan perencat COX-2 selektif, menimbulkan batasan dalam preskripsi mereka untuk banyak pesakit.

Asid asetilsalisilat

Ciri: dikontraindikasikan untuk pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 2 tahun

Fenilbutazon

Ciri: berhati-hati pada pesakit hamil dan menyusui

Natrium metamizole

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui

Indomethacin

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui

Ketorolac

Ciri: dikontraindikasikan pada wanita hamil (pada trimester ke-3) dan pesakit yang menyusu, kanak-kanak di bawah 16 tahun

Diclofenac

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah umur 1 tahun

Ketoprofen

Ciri: dikontraindikasikan pada wanita hamil (trimester ke-3) dan pesakit yang menyusu, kanak-kanak di bawah 18 tahun

Ibuprofen

Ciri: dikontraindikasikan pada wanita hamil (3 trimester) dan pesakit yang menyusu

Acetaminophen

Ciri: dikontraindikasikan pada wanita hamil (1 trimester) dan pesakit yang menyusu, bayi sehingga usia 1 bulan

Lornoxicam

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 18 tahun

Naproxen

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 16 tahun

Sediaan natrium metamizole mempunyai kesan jangka pendek, dan hanya untuk sindrom kesakitan akut. Walau bagaimanapun, mereka tidak boleh diambil berkali-kali kerana risiko keracunan pada sistem hematopoietik. Agranulositosis (penurunan kritikal dalam jumlah sel darah asas) kerana komplikasi terapi analgin yang paling serius boleh menyebabkan jangkitan dengan penyakit berjangkit lebih mudah, peningkatan jangkitan jangkitan kronik di dalam badan.

Paracetamol menggabungkan kesan analgesik dan antipiretik tanpa aktiviti anti-radang. Ia juga boleh menyebabkan kesan toksik pada hati, hampir sistem saraf, jadi anda harus berhati-hati dengan pelantikannya pada pesakit yang menderita penyakitnya.

Ubat generasi baru (perencat COX-2 terpilih):

Ubat nonsteroid baru ini adalah yang paling terpilih dari segi kesannya terhadap COX. Pada masa yang sama, meloxicam dan nimesulide masih memberi kesan kepada COX-1, sementara celecoxib dan etoricoxib hanya menyekat COX-2, yang menjadikan mereka sangat selektif, mempunyai risiko reaksi buruk yang paling rendah dan ubat bukan steroid terbaik..

Meloxicam

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusu, kanak-kanak di bawah 12 tahunMovalisPenyelesaian untuk suntikan intramuskular: 1-1,5 ml (1/2 ampul) x 1 kali sehari, suntikan tidak lebih dari 2 hari berturut-turut dengan peralihan ke bentuk pelepasan lain. 500-1000Tablet (7.5; 15 mg): 7.5-15 mg sehari dari mulut semasa makan dengan air. 550-800Suppositori rektum (15 mg): 15 mg (1 supositoria) x 1 kali sehari secara rektum. 400-510AmelotexPenyelesaian untuk suntikan intramuskular: 1-1,5 ml (1/2 ampul) x 1 kali sehari, suntikan tidak lebih dari 2 hari berturut-turut dengan peralihan ke bentuk pelepasan lain. 200-550Tablet (7.5; 15 mg): 7.5-15 mg sehari dari mulut semasa makan dengan air. 150-260Gel 1%: sapukan dengan jalur 4 cm pada kawasan kulit di kawasan sakit x 2 kali sehari, menggosok, dengan jangka masa tidak lebih dari 2 minggu. 200-260Suppositori rektum (15 mg): 15 mg (1 supositoria) x 1 kali sehari secara rektum. 180-290MovasinPenyelesaian untuk suntikan intramuskular: 1-1,5 ml (1/2 ampul) x 1 kali sehari, suntikan tidak lebih dari 2 hari berturut-turut dengan peralihan ke bentuk pelepasan lain. 140-200Tablet (7.5; 15 mg): 7.5-15 mg sehari dari mulut semasa makan dengan air. 60-130

Nimesulide

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusu, kanak-kanak di bawah 12 tahunNimulidGel 1%: sapukan dengan jalur 4 cm pada kawasan kulit di kawasan sakit x 3-4 kali sehari, menggosok, dengan jangka masa tidak lebih dari 2 minggu. 210-250Tablet (100 mg): 100 mg x 2 kali sehari di dalam. 180-300NiseGel 1%: sapukan dengan jalur 3 cm pada kulit di kawasan sakit x 3-4 kali sehari, menggosok, dengan jangka masa tidak lebih dari 10 hari. 210-500Tablet (100 mg): 100 mg x 2 kali sehari di dalam. 170-300

Celecoxib

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 18 tahunCelebrexKapsul (100, 200, 400 mg): 100-200 mg x 20 kali sehari melalui mulut, jangan mengunyah. 180-1300

Etoricoxib

Ciri: dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, kanak-kanak di bawah 16 tahunArcoxiaTablet (60, 90, 120 mg): 1 tablet x 1 kali sehari. 450-1400

Ubat anti-radang boleh dibahagikan mengikut keparahan kesan anti-radang menjadi:

1. Aktiviti yang teruk (phenylbutazone, indomethacin, diclofenac, ibuprofen, ketoprofen, lornoxicam, meloxicam, nimesulide, etoricoxib, celecoxib).
2. Aktiviti lemah (metamizole sodium, ketorolac, acetaminophen).

Laluan pentadbiran mana yang harus dipilih

Untuk mencapai kesan terapeutik maksimum, keutamaan harus diberikan bukan hanya kepada ubat-ubatan bukan steroid yang selamat, tetapi juga untuk memilih jalan pemberian ubat yang betul..

• Suntikan intramuskular berbanding dengan tablet memberikan kesan yang lebih cepat, tetapi pentadbiran jangka panjangnya tidak dianggap sesuai.
• Tablet dan kapsul boleh diambil untuk jangka masa yang panjang, sementara keberkesanannya tidak kurang tinggi daripada suntikan.
• Suppositori (suppositori rektum) membantu ketidakmungkinan pentadbiran oral, tetapi boleh menyebabkan kerosakan tempatan pada mukosa rektum.
• Bentuk tempatan (gel, salap, krim) kurang berkesan daripada bentuk sistemik, walaupun ia selamat dan menimbulkan risiko kesan sampingan yang paling sedikit.

Petunjuk untuk pelantikan

1. Penyakit radang radas artikular (artritis reumatoid, ankylosing spondylitis - ankylosing spondylitis, gout).
2. Penyakit degeneratif-distrofik sistem muskuloskeletal (ubah bentuk osteoartritis, dengan osteochondrosis pelbagai bahagian ruang tulang belakang dengan sindrom kesakitan radikular).
3. Lesi tisu lembut (myositis, tendinitis, tendovaginitis, bursitis).
4. Algodismenorrhea (haid yang menyakitkan pada wanita).
5. Tempoh selepas pendedahan traumatik.
6. Kesakitan pada tempoh selepas operasi.
7. Sakit kepala.
8. Patologi kardiovaskular (penyakit jantung koronari, pencegahan sekunder strok iskemia serebrum, keadaan selepas cantuman pintasan arteri koronari dan stenting vaskular).

Untuk rawatan eksaserbasi osteochondrosis, NSAID digabungkan dengan pelantikan relaksan otot, vitamin B, dan rejimen senaman yang mencukupi. Semasa menggunakan tablet anti-radang untuk sendi, kesannya dapat dicapai dengan mengesyorkan terapi fizikal kepada pesakit pada sendi yang terjejas, imobilisasi anggota badan, menetapkan persediaan asid hyaluronik (chondroprotectors).

Kontraindikasi

• Kegagalan jantung yang dikompensasi.
• Reaksi alergi, termasuk apa yang disebut "aspirin" triad (asma bronkial dalam kombinasi dengan kehadiran poliposis berulang rongga hidung dan saluran udara bersebelahan dan hipersensitiviti terhadap asid asetilsalisilat).
• Tahap aktif lesi erosif dan ulseratif saluran gastrousus.
• Gangguan hati atau buah pinggang yang teruk.
• Strok hemoragik.

Kesan sampingan

Sesuai dengan jenis COX yang menghalang ubat, beberapa kumpulan kesan sampingan yang paling biasa dari penggunaan ubat bukan steroid dapat dibezakan:

1. Gastrointestinal (mual, muntah, luka ulseratif pada mukosa gastrik dan duodenum dengan risiko pendarahan dan perforasi organ).
2. Hepatik (hepatitis yang disebabkan oleh ubat, kegagalan hati).
3. Renal (nefritis interstisial, kegagalan buah pinggang).
4. Kardiovaskular (hipertensi arteri, pengekalan cecair dengan risiko edema).
5. Platelet (penurunan pembekuan darah kerana komponen tromositik dengan risiko pendarahan).

Dadah yang selamat untuk dipilih

Dengan mengambil kira keunikan reaksi sampingan ubat-ubatan bukan steroid, pemilihan mereka yang betul diperlukan. Pertama sekali, pesakit harus dikaitkan dengan satu atau lain jenis risiko komplikasi gastrointestinal, berdasarkan kehadiran faktor anamnestic:

Di samping itu, risiko kardiovaskular dinilai menggunakan skala SCORE, yang terbahagi kepada rendah, sederhana, tinggi dan sangat tinggi..

Semua NSAID menyebabkan peningkatan tekanan darah dengan purata 5 mm Hg. dan mengurangkan kesan ubat antihipertensi (khususnya, penghambat ACE, beta-blocker dan diuretik), tetapi naproxen adalah yang paling neutral dari sudut pandangan ini. Diclofenac, nimesulide, meloxicam maksimum toksik pada hati dan buah pinggang, sementara parasetamol kurang toksik. Untuk saluran gastrointestinal, yang paling toksik adalah indomethacin, ketorolac, ketoprofen.

Jadual merangkum maklumat gabungan mengenai NSAID selamat yang disyorkan, dengan mengambil kira kriteria risiko gabungan untuk tindak balas buruk:

Sudah tentu, hanya ubat generasi baru yang membantu mengurangkan kesan sampingan, terutama bagi pesakit yang berisiko tinggi mengalami reaksi gastrousus..

Ubat sakit bukan steroid sangat diperlukan. Selalunya mereka diresepkan untuk rawatan punggung bawah dan rawatan leher sebagai komponen rawatan pemburukan osteochondrosis tulang belakang, dan juga untuk pesakit sendi. Tetapi perlu diingat tentang kemungkinan reaksi buruk yang serius, untuk penilaian yang mana lebih baik berjumpa dengan ahli terapi.

2.1.3.4.2. Analgesik bukan narkotik dan ubat anti-radang bukan steroid

Dalam sifat farmakologi mereka, analgesik bukan narkotik berbeza secara signifikan daripada kumpulan morfin. Dari segi kekuatan kesan analgesik, ubat ini jauh lebih rendah daripada ubat penahan sakit narkotik. Kesannya ditunjukkan terutamanya pada sakit radang (arthritis, myositis, neuralgia, dll.).

Analgesik bukan narkotik tidak menekan pernafasan, tidak menyebabkan euforia dan pergantungan ubat, tidak mempunyai kesan hipnosis, dan tidak mempengaruhi pusat batuk. Kumpulan ubat ini jelas menunjukkan kesan anti-radang dan antipiretik, yang tidak ada analgesik narkotik..

Kelebihan ubat ini adalah ketiadaan kesan narkotik, yang menyebabkan penggunaannya secara meluas dalam amalan pesakit luar..

Analgesik bukan narkotik dikelaskan mengikut struktur kimianya:

5. Oxycams: piroxicam, tenoxicam. Beberapa analgesik bukan narkotik sering disebut sebagai analgesik antipiretik, kerana ia bukan sahaja mempunyai kesan analgesik tetapi juga antipiretik. Ini termasuk turunan pyrazolone (analgin), asid salisilik (asid asetilsalisilat) dan anilin (paracetamol, phenacetin). Ubat ini mempunyai sifat anti-radang yang lemah. Walau bagaimanapun, analgesik bukan narkotik dengan kesan analgesik, antipiretik, anti-radang dan desensitisasi baru-baru ini banyak digunakan. Ubat-ubatan ini, sebagai akibat daripada kesan anti-radang mereka, disebut "ubat anti-radang bukan steroid" (NSAID). Mereka tidak hanya digunakan sebagai ubat analgesik dan antipiretik, tetapi juga digunakan secara meluas dalam rawatan pelbagai penyakit radang. Ubat anti-radang bukan steroid termasuk ubat yang berasal dari asid organik (ibuprofen, diclofenac, indomethacin, asid mefenamic); oxycam (piroxicam), derivatif asid salisilik dan beberapa ubat pirazolon (butadione).

NSAID, walaupun terdapat perbezaan struktur kimia, mempunyai mekanisme tindakan yang sama untuk semua kesan (analgesik, anti-radang, antipiretik, desensitizing), yang berdasarkan pada kesan yang menyedihkan pada biosintesis prostaglandin.

Dalam proses keradangan, di bawah pengaruh pelbagai faktor yang merosakkan (mikroba, toksinnya, enzim lisosom, hormon), fosfolipase A 2 diaktifkan, yang melepaskan asid arakidonat dari pecahan fosfolipid membran sel. Yang terakhir terlibat dalam proses metabolik: siklooksigenase dan lipoksiasease. Dengan penyertaan cyclooxygenase, endoperoxides siklik, prostaglandin (PG), prostacyclins (dengan penyertaan prostacyclin synthetase) dan thromboxanes (dengan penyertaan thromboxane synthetase) terbentuk daripadanya. Perlu diingat bahawa banyak prostaglandin adalah perantara keradangan dan kesakitan..

Di bawah pengaruh lipoxygenase, asid arakidonat diubah menjadi leukotrien (LT) - pengantara reaksi alergi segera dan pengantara keradangan.

Sintesis endoperoksida, PG dan LT disertai dengan penampilan radikal oksigen bebas, yang menyumbang kepada perkembangan proses keradangan, kerosakan pada sel, struktur subselular dan berlakunya reaksi kesakitan. Pada gilirannya, PG (contohnya, E 1, I₂) meningkatkan aktiviti mediator keradangan dan kesakitan (histamin, serotonin, bradykinin), melebarkan arteriol, meningkatkan kebolehtelapan kapilari, mengambil bahagian dalam perkembangan edema dan hiperemia, yang melanggar peredaran mikro, dalam pembentukan kesakitan. PGF_{2 a} dan thromboxane A 2 menyebabkan penyempitan venula, dan yang terakhir juga menyumbang kepada pembentukan gumpalan darah, memperburuk gangguan peredaran mikro.

NSAID, menyekat siklooksigenase, mengurangkan pembentukan prostaglandin (E 1, I₂, F_{2 a} ), tromboksana, akibatnya, perkembangan keradangan, rasa sakit dihambat dan peningkatan suhu badan berkurang.

Kesan anti-inflamasi ubat-ubatan terutama berkaitan dengan penindasan fasa radang eksudatif dan proliferatif, mereka tidak banyak mempengaruhi proses perubahan. Namun, dengan sekatan sintesis GHG, pembentukan radikal oksigen bebas, yang merosakkan membran sel dalam fokus keradangan, menurun, dan perubahannya sedikit menurun. Penindasan fasa eksudatif terutama berkaitan dengan penyekat siklooksigenase, penghambatan sintesis prostaglandin (PGE₂, PGI₂, PGF_{2 a} ), thromboxane A 2, ini menyebabkan penurunan hiperemia, edema, sakit. Penurunan tahap prostaglandin secara serentak menghalang pembebasan perantara tisu lain dari keradangan (histamin, serotonin, bradykinin, norepinefrin); perencatan pembentukan tromboksana A 2 dan aktiviti hyaluronidase menyumbang kepada normalisasi peredaran mikro. Ubat ini mengurangkan metabolisme tenaga sel, menurunkan ATP dalam tisu fokus keradangan. Ubat anti-radang bukan steroid menekan intensiti proses percambahan. Dengan menyekat sintesis PG, ubat mengurangkan kebolehtelapan dinding vaskular dan penembusan faktor plasma ke dalam tisu. Pada masa yang sama, aktiviti guanylate cyclase dan tahap cGMP menurun, pembahagian fibroblas, sintesis kolagen, mucopolysaccharides, pembentukan granuloma reumatik dan tisu penghubung dihambat. Kesan antiproliferatif sebahagiannya berkaitan dengan penghambatan aktiviti serotonin dan bradykinin, yang merangsang pembelahan fibroblas. Malangnya, ubat tidak menghalang proses merosakkan pada tulang rawan dan tisu tulang. Lebih-lebih lagi, mereka menekan keupayaan chondrocytes untuk mengeluarkan penghambat enzim proteolitik "merosakkan" (kolagenase dan elastase), yang terakhir terkumpul, menyebabkan pemusnahan tisu tulang rawan dan tulang. Di samping itu, sintesis protein yang diperlukan untuk pertumbuhan semula tisu tulang rawan dan tulang berkurang, hemoperfusi ditekan dalam fokus keradangan, yang juga mengganggu proses pertumbuhan semula, terutama di kepala tulang. Dari semua ubat, hanya piroxicam yang tidak menyebabkan pemusnahan tulang rawan dan tulang, kerana ia menyekat interleukin-1, yang merangsang pengeluaran enzim proteolitik "merosakkan" (kolagenase dan elastase).

NSAID mempunyai kesan desensitisasi, yang sangat penting dalam rawatan penyakit, dalam patogenesis yang mana reaksi alergi jenis tertunda berlaku (reumatisme, rheumatoid arthritis, dll.). Sifat ini paling ketara dalam indomethacin, ortofen, naproxen, butadione, ia tidak segera muncul (sebagai peraturan, dalam 2-6 bulan sejak penggunaan). Kesan desensitizing dijelaskan oleh pengurangan sintesis PGE 2, yang mengurangkan kemotaksis monosit, T-limfosit, eosinofil, leukosit polimorfonuklear dalam fokus keradangan dan menghalang pembahagian (transformasi letupan) limfosit.

Kesan analgesik ubat berkait rapat dengan tindakan anti-radang mereka, terutamanya mengurangkan kesakitan yang disebabkan oleh keradangan. Akibat penindasan proses keradangan, tahap prostaglandin menurun, terutamanya PGE 2 dan PGI₂ (prostacyclin), terlibat dalam kejadian kesakitan, menyumbang kepada edema, meningkatkan kepekaan reseptor kesakitan terhadap bradykinin dan histamin - pengantara utama kesakitan. Walau bagaimanapun, kesan analgesik analgesik bukan narkotik bukan hanya akibat daripada tindakan anti-radang periferal mereka. Oleh itu, parasetamol, tanpa kesan anti-radang, digunakan secara meluas sebagai agen analgesik, kerana kesan analgesik analgesik bukan narkotik (termasuk paracetamol) mempunyai pusat

komponen: tahap PG dalam struktur otak yang terlibat dalam pengaliran kesakitan menurun, bekalan impuls kesakitan di sepanjang laluan menaik saraf tunjang, di thalamus, dihambat, dan pelepasan endorfin agak meningkat.

Dari segi aktiviti analgesik, analgesik bukan narkotik berbeza dengan ketara. Kesan analgesik terkuat dimiliki oleh indomethacin, diclofenac sodium (ortofen), ibuprofen, ketoprofen, naproxen, mefenamic acid. Metamizole sodium (analgin), paracetamol, acetylsalicylic acid agak lemah. Ubat ini boleh digunakan secara rawat jalan dan untuk waktu yang lama, kerana tidak menyebabkan ketergantungan mental dan fizikal, tidak tertekan pernafasan.

Kesan antipiretik ubat ditunjukkan hanya pada suhu badan yang tinggi. Dalam demam, pirogen merangsang sintesis PG dalam cecair serebrospinal. NSAID mengurangkan kandungan PG di ruang tulang belakang dan menghalang kesan pengaktifannya pada sel-sel hipotalamus, menormalkan keadaan struktur pengatur panas dan menyumbang kepada peningkatan pemindahan haba dan peningkatan berpeluh. Oleh kerana GHG tidak terlibat dalam mengekalkan suhu normal, NSAID tidak mempengaruhinya. Antipiretik digunakan pada suhu di atas 38.5 ° C-39 ° C, apabila terdapat risiko hipoksia dengan edema serebrum, kejang hipertermik, peredaran mikro aliran darah renal dan aktiviti jantung. Pada suhu yang lebih rendah, lebih baik tidak meresepkan ubat ini, kerana demam mengaktifkan mekanisme pertahanan tubuh. Mengikut intensiti tindakan antipiretik, ubat-ubatan tersebut disusun dalam baris berikut: indomethacin, ibuprofen, analgin, paracetamol, acid acetylsalicylic.

Asid asetilsalisilat jarang digunakan sebagai agen antipiretik, kerana lebih rendah daripada ubat lain dalam kesan ini, misalnya, analgin, parasetamol, dan, sebagai tambahan, sering menimbulkan komplikasi. Analgin digunakan untuk mengurangkan suhu badan. Ia bertindak dengan cepat, tidak mempunyai kesan "kejang" (tidak seperti amidopyrine), dan boleh diberikan secara lisan, intramuskular, dan intravena (dalam kes yang teruk, penyelesaian 50% diberikan). Walau bagaimanapun, seperti turunan pirazolon lain (amidopyrine), analgin menghalang hematopoiesis, menyebabkan leukopenia, anemia, dan kadang-kadang agranulositosis. Sebagai peraturan, parasetamol digunakan sebagai agen antipiretik, terutama pada kanak-kanak. Gabungan parasetamol dengan asid asetilsalisilat adalah bermanfaat (untuk mendapatkan kesan antipiretik dan analgesik); mereka saling memperkuat tindakan, selain itu, parasetamol

melindungi mukosa gastrik dari kesan menjengkelkan asid asetilsalisilat.

Penghambatan sintesis PG, yang penting untuk proses fisiologi dan proses patologi dalam tisu, boleh menyebabkan sejumlah komplikasi umum. Kesan sampingan yang paling biasa dan berbahaya adalah perubahan erosif dan ulseratif pada mukosa gastrik. Kesan perengsa tempatan ubat bukan penyebab utama gastropati. Ini terutama disebabkan oleh penurunan sintesis PG di dinding perut. yang mengatur sifat pelindungnya, menormalkan bekalan darah, meningkatkan pengeluaran lendir, mengurangkan rembesan asid hidroklorik. Oleh itu, NSAID dapat meningkatkan keasidan jus gastrik, mengganggu bekalan darah ke membran mukus, menyebabkan gangguan dyspeptik, pendarahan gastrik, dan memprovokasi proses erosif dan ulseratif (tindakan ulserogenik). Risiko kesan sampingan yang tinggi dari saluran gastrointestinal adalah ciri butadione, indomethacin, piroxicam, acetylsalicylic acid. Kejadian komplikasi ini dikurangkan jika ubat diambil setelah makan dengan banyak air, atau bersama dengan antasid. Pada tahap yang lebih rendah, bentuk dos larut enterik (aspirin) dan apa yang disebut prodrugs, misalnya, sulindac, merosakkan selaput lendir: di dalam hati, ia diubah menjadi dua metabolit, salah satunya (sulfite) adalah perencat aktif prostaglandin. Misoprostol (sitotec), analog prostaglandin E, dianggap sebagai agen khusus untuk pencegahan gastropati.₁, termasuk, misalnya, dalam arthrotek (kombinasi misoprostol dan diclofenac sodium).

Komplikasi NSAID yang berbahaya adalah bronkospasme. Penyumbatan PG boleh menyebabkan pergeseran metabolisme asid arakidonik ke arah pembentukan leukotrien (edema tisu, kekejangan otot licin dan manifestasi alergi lain berlaku). Selalunya, komplikasi ini berkembang dengan pelantikan asid acetylsalicylic (aspirin). NSAID mengurangkan pengeluaran air kencing dan menyebabkan edema, kerana mereka menghalang pembentukan PG ginjal yang terlibat dalam pengaturan aliran darah ginjal, penyaringan glomerular, rembesan renin dan keseimbangan garam air. Penurunan tahap PG menyumbang kepada pengekalan natrium dan berlakunya edema (terutamanya khas untuk butadione, sodium diclofenac, ketoprofen, asid mefenamic). Butadione juga meningkatkan kepekaan reseptor buah pinggang terhadap hormon antidiuretik (penurunan diuresis).

Bersama dengan perkara di atas, NSAID memberikan sejumlah kesan sampingan yang lain (tidak berkaitan dengan PG): perubahan dalam darah, hati, sistem saraf pusat, kulit. Gangguan hematologi yang teruk (leukopenia dan bahkan agranulositosis, anemia aplastik) adalah ciri turunan pirazolon (butadione, amidopyrine, analgin); gangguan hematopoiesis boleh menyebabkan indometasin, asid mefenamat. Pelbagai bentuk kerosakan hati hingga hepatitis toksik (pentadbiran jangka panjang) berkembang dengan penggunaan butadione, indomethacin, sulindac, sodium diclofenac (ortofen). Kesan sampingan dari sistem saraf pusat diperhatikan dalam rawatan asid acetylsalicylic (tinnitus, kehilangan pendengaran, pening, hiperventilasi), indometasin (pening, sakit kepala yang teruk, kemurungan, kadang-kadang halusinasi, sawan); pada bahagian kulit (gatal, urtikaria terhad atau umum, eritroderma) - terutamanya ketika menggunakan butadione, indomethacin, oxicam.

NSAID (khususnya, naproxen, ketoprofen, piroxicam) boleh menyebabkan stomatitis aphthous, gusi berdarah dan kerengsaan mukosa mulut.

NSAID tidak boleh diresepkan pada trimester pertama kehamilan, kerana ia mempunyai sifat teratogenik, misalnya, penggunaan asid asetilsalisilat dalam tempoh ini dapat menyebabkan celah pada lelangit atas janin. Rawatan NSAID pada separuh kedua kehamilan juga berisiko, kerana kadang kala menyumbang kepada penyempitan (dan bahkan penutupan) duktus arteriosus dan gangguan hemodinamik janin.

Adalah berbahaya untuk meresepkan ubat ini (terutamanya indomethacin) pada masa pranatal - dengan mengurangkan tahap PG, mereka melemahkan kontraktilitas rahim dan menghalang kelahiran.

Ubat anti-radang bukan steroid: mekanisme tindakan, klasifikasi, senarai NSAID (NSAID) generasi terkini

Dari artikel itu, anda akan belajar mengenai ubat anti-radang bukan steroid, jenis, ciri dan faedah ubat generasi baru, petunjuk penggunaan, kontraindikasi, kesan sampingan.

Sakit, radang, demam adalah gejala biasa dari pelbagai penyakit yang dapat dihentikan oleh ubat-ubatan dari kumpulan farmakologi yang berbeza. Tetapi jika analgesik, misalnya, bertarung secara langsung dengan kesakitan, antibiotik melegakan keradangan, antipiretik - suhu, maka NSAID (NSAID) bertindak segera terhadap kesakitan, keradangan, dan suhu.

Mekanisme tindakan NSAID (NSAID)

Ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs, NSAID) adalah kategori khas ubat sintesis yang mempunyai keupayaan untuk menghilangkan rasa sakit, demam dan keradangan dalam pelbagai penyakit somatik.

Kesakitan dan keradangan pada tisu disebabkan oleh prostaglandin - bahan biologi yang aktif secara biologi, yang mana kerjanya berkaitan dengan otak. Aktifkan prostaglandin dengan enzim siklooksigenase khas (COX).

Farmakologi klinikal telah membuktikan bahawa COX juga terlibat dalam pengembangan keradangan dengan merangsang sintesis prostaglandin dari fosfolipid membran sel. Menyekat enzim oleh ubat-ubatan kumpulan ubat anti-radang bukan steroid menghilangkan perubahan keradangan patologi pada tisu.

Jenis ubat, klasifikasi mengikut komposisi kimia

Pengilang menghasilkan ubat anti-radang bukan steroid dalam tablet, kapsul, suntikan, supositoria dan liniment, gel, salap untuk kegunaan luaran. Walau apa pun, kebanyakan ubat dalam kumpulan NSAID adalah perencat tidak selektif siklooksigenase, iaitu, mereka menekan tindakan kedua-dua isoform enzim - COX-1 dan COX-2. Berdasarkan ini, mereka membezakan:

• penyekat COX-1 dan COX-2 - ini merangkumi sebahagian besar NSAID klasik (salah satu bentuknya sentiasa ada di dalam badan) - Diclofenac;
• perencat selektif COX-2, yang mempengaruhi enzim yang muncul di aliran darah semasa keradangan - celecoxib;
• penyekat COX-1 selektif - sekumpulan kecil ubat seperti Aspirin, yang mengurangkan kelikatan darah.

Oleh kerana kesannya pada proses pembekuan, dan juga pada metabolisme lipid, ubat-ubatan kumpulan digunakan dalam terapi patologi jantung dan saluran darah..

Mengikut struktur kimianya, NSAID dibahagikan kepada berasid dan bukan berasid. Ubat pertama termasuk:

• oxicams (Meloxicam);
• salisilat (Diflunisal);
• pyrazolidines (Analgin);
• propionat (ibuprofen);
• produk berdasarkan asid indoleasetik (Indomethacin);
• sediaan asid fenilasetik (Aceclofenac);
• sediaan asid isonikotinik (Amizon).

Kumpulan kedua terdiri daripada alakon dan sulfonamida (Nimesulide).

NSAID boleh dibahagikan mengikut intensiti kesannya kepada:

• analgesik;
• anti-radang;
• digabungkan.

Walau bagaimanapun, NSAID adalah ubat-ubatan yang menggabungkan sifat anti-radang dan analgesik.

Apabila ubat anti-radang bukan steroid diresepkan

NSAID diresepkan jika perlu untuk melegakan proses keradangan yang akut atau kronik.

Di samping itu, NSAID digunakan untuk:

• gout dalam apa jua bentuk;
• sakit haid;
• sindrom kesakitan dengan metastasis tumor ke tisu tulang;
• sakit pasca operasi pelbagai asal usul;
• keadaan demam;
• penyumbatan usus etiologi yang berbeza;
• kolik buah pinggang;
• keradangan tisu lembut sebarang etiologi;
• osteochondrosis;
• sakit belakang rendah;
• cephalgia;
• migrain;
• Sindrom nyeri penyakit Parkinson.

Perbezaan antara NSAID dan chondroprotectors

Oleh kerana sangat memerlukan rawatan NSAID artritis-arthrosis, perlu membezakan dua jenis ubat yang melegakan kesakitan dalam kes ini: chondroprotectors dan ubat bukan steroid kumpulan ubat anti-radang.

Perbezaan utama dalam melegakan sindrom kesakitan adalah kepantasan penyingkirannya. NSAID melegakan kesakitan dengan segera, tetapi kesannya adalah jangka pendek dan dengan penggunaan ubat yang berpanjangan terdapat banyak kesan sampingan negatif, termasuk pemusnahan tambahan tisu tulang rawan.

Chondroprotectors bertindak perlahan, mempunyai kesan kumulatif, tetapi pada masa yang sama melindungi tulang rawan dari ubah bentuk, memulihkan kondrosit kerana kondroitin dan glukosamin.

Dengan kata lain, untuk artritis dan arthrosis dengan sindrom kesakitan, ubat tidak boleh ditukar ganti, tetapi saling melengkapi dalam terapi kompleks. NSAID - melegakan kesakitan dengan cepat, memungkinkan untuk memusatkan bahan aktif dalam chondroprotectors untuk memulihkan tisu tulang rawan. Dan setelah manifestasi kesan kondroprotektif kumulatif, keperluan untuk NSAID hilang.

Peraturan untuk penggunaan NSAID (NSAID)

Agar ubat anti-radang bukan steroid menunjukkan keberkesanan maksimum terhadap latar belakang manifestasi negatif minimum, peraturan mudah mesti diikuti:

• Lapisan NSAID disapu pada kawasan tisu yang menyakitkan dan disapu ke kulit sehingga diserap sepenuhnya (sementara itu perlu untuk memantau integriti kulit), setelah penggunaan luaran, prosedur air tidak digalakkan selama beberapa jam;
• Tablet NSAID diambil dengan ketat mengikut skema, mengelakkan overdosis, yang mengancam komplikasi serius (jika rasa sakit berterusan, mereka memilih pengganti ubat), kapsul dibasuh dengan banyak air untuk melarutkan cangkang pelindung;
• suppositori rektum bertindak lebih cepat daripada tablet, sementara mereka tidak merengsakan mukosa gastrik, sistem pencernaan;
• Suntikan NSAID hanya diberikan oleh pakar yang berkelayakan di bilik rawatan khas kerana kerumitan pengenalan bahan dan kemungkinan jangkitan sekunder jika peraturan asepsis dan antiseptik tidak dipatuhi;

NSAID memerlukan persetujuan dengan doktor sebelum masuk, kerana ubat itu dapat meredakan simptom, tetapi penyebab patologi tidak dirawat.

Senarai ubat yang paling popular, kriteria pemilihan

Ubat bukan steroid kumpulan NSAID (NSAID) bertindak dengan cepat, ubat-ubatan tersebut dikeluarkan di farmasi tanpa preskripsi, oleh itu, mereka popular pada pesakit dalam keadaan kecemasan yang berkaitan dengan arthralgias, cephalgias, osteochondrosis, walaupun dengan sakit gigi. Yang paling terkenal ialah Aspirin (asid acetylsalicylic) (90 rubel).

Di samping itu, ubat-ubatan berikut digunakan:

• Diclofenac (Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diclonac P, Vourdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen) adalah NSAID yang paling popular, dihasilkan sejak abad yang lalu dalam semua bentuk farmakologi, mempunyai gabungan kesan anti-radang dan analgesik. Kos 22 rubel.
• Celecoxib adalah perencat COX-2 selektif dengan kesan anti-radang dan analgesik yang ketara. Alat generasi terkini, praktikalnya tidak mempunyai kesan sampingan, senang diambil (sekali sehari, satu atau dua tablet). Dos maksimum ialah 400 g. Kosnya ialah 190 rubel..
• Indomethacin (Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir) - yang paling berkesan sebagai ubat penghilang rasa sakit bukan steroid, melegakan keradangan pada sebarang genesis. Ia digunakan dalam tablet, salap, supositoria, murah (50 rubel), tetapi mempunyai banyak kesan sampingan, oleh itu ia diresepkan dalam kes-kes yang melampau (tidak berkesan analog).
• Ibuprofen (Ibuprom, Nurofen, MIG 200 dan MIG 400) menggabungkan keselamatan dan keberkesanan dalam mengurangkan demam dan kesakitan. Digunakan walaupun pada bayi baru lahir. Di kaunter. Terutama popular dengan pakar rheumatologi. Harga - 16 rubel.
• Ketoprofen (Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Fleksen) merujuk kepada agen selektif yang menyekat COX-1. Salinan Ibuprofen yang lebih baik dan moden, yang dihasilkan dalam semua bentuk farmakologi yang diketahui. Harga - 54 rubel.
• Aspirin adalah NSAID dengan sifat antiplatelet, berkesan untuk pencegahan trombosis, melegakan cephalalgia, mengurangkan tekanan intrakranial, tetapi praktikalnya tidak digunakan selama kehamilan. Melegakan kesakitan adalah kesan bersamaan akibat pengembangan lumen vaskular. Aspirin dilarang untuk kanak-kanak dan remaja, kerana boleh menyebabkan sindrom Reye, dari mana 80% mati, dan 20% mengalami epilepsi atau keterbelakangan mental.

Senarai ubat dengan harga di dalam jadual.

Rundingan dengan pakar akan membantu memilih ubat anti-radang bukan steroid yang tepat, yang akan mengambil kira semua perkara semasa menetapkan ubat: usia, diagnosis, tahap keparahan keadaan, ciri fisiologi pesakit, intoleransi individu terhadap ubat-ubatan.

Doktor sedar bahawa semua NSAID mempunyai "pilihan" mereka sendiri untuk menghilangkan rasa sakit. Contohnya: keradangan etiologi dikawal dengan sempurna: Piroxicam, Diclofenac, Flurbiprofen, Indomethacin. Melegakan kesakitan: Ketoprofen, Ketorolac. Suhu - Nurofen, Paracetamol, Aspirin.

Tetapi keberkesanan maksimum dalam rawatan mana-mana ubat anti-radang bukan steroid dapat dicapai dengan memerhatikan dosnya, dengan mengambil kira patologi bersamaan, kontraindikasi untuk kemasukan dan keserasian dengan ubat lain. Hanya doktor yang boleh melakukan ini..

Ciri dan kelebihan ubat generasi terkini

Walaupun ubat-ubatan kumpulan NSAID adalah ubat-ubatan yang dirancang untuk penggunaan jangka pendek, kadang-kadang gejala klinikal, termasuk sifat berulang dari patologi, menjadikannya perlu untuk mengambil ubat untuk waktu yang lama (contohnya, rawatan osteochondrosis).

Dalam kes ini, kerengsaan membran mukus sistem pencernaan pasti berlaku dengan pembentukan fokus keradangan, hakisan dan juga bisul. Ini adalah sebab langsung pendarahan dalaman, perkembangan anemia, keruntuhan, tidak sesuai dengan kehidupan..

Kekurangan ini berfungsi sebagai pencetus kepada penciptaan NSAID generasi baru. Ini termasuk penyekat hanya enzim keradangan COX-2 tanpa mempengaruhi enzim perlindungan COX-1. Masalah ketiadaan ulserogenisitas diselesaikan sepenuhnya, tetapi faktor sampingan negatif lain muncul - risiko trombosis. Oleh itu, ahli farmakologi klinikal terus berusaha mengembangkan senarai NSAID generasi baru yang akan menangani tugas ini. Pada masa yang sama, harga ubat-ubatan tersebut harus dibuat lebih demokratik dengan menjadikan NSAID tersedia untuk majoriti penduduk negara ini..

Sebilangannya tidak dapat digabungkan. Ubat anti-radang bukan steroid yang paling popular dan berkesan generasi baru: Movalis, Denebol, Ksefokam, Celecoxib, Nimesulide.

1. Movalis (Meloxicam). Ubat dengan sifat antipiretik yang jelas, dapat menghilangkan rasa sakit dan meredakan keradangan secara serentak. Kelebihan utama adalah keupayaan untuk menggunakan produk untuk jangka masa panjang. Movalis (Meloxicam) dihasilkan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intramuskular, tablet, supositoria dan liniment. Tablet sangat sesuai untuk tindakan berpanjangan, satu cukup setiap penerimaan / hari. Harga - 650 rubel.
2. Rofecoxib (Denebol). Ubat ini, pertama sekali, menghilangkan rasa sakit, pada masa yang sama melegakan keradangan, kegatalan tisu. Denebol disyorkan untuk bursitis, poliartritis pelbagai etiologi, termasuk rheumatoid, keadaan pasca trauma. Tidak sesuai untuk pesakit dengan penyakit jantung dan saluran darah, buah pinggang dan sistem kencing, wanita hamil, kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
3. Ksefokam. NSAID, yang dibuat berdasarkan Lornoxicam dengan keupayaan tinggi untuk melegakan sindrom kesakitan (hampir sama dengan kekuatan morfin, tetapi tidak menyebabkan ketergantungan), tidak mempunyai kesan seperti opiat pada sistem saraf pusat. Kos 350 rubel.
4. Celecoxib. NSAID, yang secara signifikan meringankan keadaan pesakit dengan osteochondrosis, arthrosis, dan patologi somatik lain, tergolong dalam gabungan CRH: ia melegakan kesakitan dengan baik, berkesan menghilangkan keradangan. Harga 400 rubel.
5. Nimesulide. Secara selektif mempengaruhi keradangan, menghilangkan rasa sakit di bahagian belakang, sendi dengan genesis vertebrogenik, hiperemia, kegembiraan, mengimbangkan hipertermia. Penggunaan Nimesulide meningkatkan mobiliti sendi. Ia digunakan dalam bentuk tablet dan berbentuk liniment di kawasan yang meradang. Kos 120 rubel.

Sekiranya anda perlu mengambil ubat jangka panjang untuk menghilangkan rasa sakit, demam atau radang, ubat anti-radang bukan steroid adalah penyelesaian terbaik untuk masalah ini. Satu-satunya negatif adalah kos dana yang tinggi.

Senarai NSAID yang dibenarkan di wilayah Persekutuan Rusia mengikut klasifikasi antarabangsa

Untuk pemahaman yang paling lengkap mengenai ubat anti-radang bukan steroid yang memenuhi kehendak standard kualiti antarabangsa dan digunakan di Persekutuan Rusia, kami menawarkan jadual pengenalan berikut:

Kontraindikasi untuk kemasukan

Kontraindikasi utama untuk pelantikan ubat-ubatan nonsteroid anti-radang adalah proses erosif dan ulseratif dalam sistem pencernaan. Terutama pada peringkat akut patologi. Di samping itu, terdapat sekatan lain terhadap penggunaan ubat-ubatan kumpulan NSAID / NSAID. Antaranya perlu diperhatikan:

• intoleransi individu;
• pelanggaran berat fungsi hati dan buah pinggang;
• berdarah;
• kehamilan dan penyusuan;
• sitopenia;
• anemia;
• tindak balas asma dari sistem bronkopulmonari;
• umur kanak-kanak sehingga dua tahun;
• keratitis herpetic;
• hemofilia dan penyakit lain yang berkaitan dengan sistem pembekuan darah;
• mengambil antikoagulan;
• usia tua - dengan berhati-hati.

Kesan sampingan

Kesan sampingan negatif semasa mengambil ubat anti-radang bukan steroid hanya boleh dilakukan dengan ubat jangka panjang atau overdosis. Secara klinikal, ini ditunjukkan:

• dari sistem saraf: disorientasi dalam ruang dan waktu, apatis, perubahan mood, vertigo, pra-sinkop, deringan di telinga, cephalgia, migrain, kemerosotan ketajaman penglihatan;
• pada bahagian sistem kardiovaskular, NSAID memprovokasi: turun naik tekanan darah, aritmia, takikardia, kegembiraan tisu;
• dari sistem pencernaan: loya, gastritis, hakisan, ulser peptik dan ulser duodenum, pendarahan gastrousus, dispepsia, disfungsi hati, ketidakstabilan sistem empedu, peningkatan kepekatan enzim hati;
• pada bahagian sistem kekebalan tubuh, NSAID menyebabkan: pemekaan badan, reaksi alergi, angioedema, eritema eksudatif polimorfik, urtikaria, dermatitis sista-dermatosis, reaksi asma, anafilaksis hingga keadaan kejutan;
• dari sisi buah pinggang: disuria, kegagalan buah pinggang kronik;
• reaksi tempatan selepas mengambil NSAID: terbakar di mata, gambar kabur, iritis, kelegapan kornea, hiperemia konjungtiva, menggigil, demam asal tidak diketahui, kepekaan fotosensitif, ruam kulit.

Gunakan semasa mengandung

Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) dilarang pada wanita hamil (terutamanya pada trimester terakhir). Teratogenisiti dana belum terbukti, tetapi pemerhatian klinikal telah mengesahkan kemungkinan penutupan dini Botalov pada janin dan kesan toksik ubat pada buah pinggang. Selain itu, ada data mengenai rangsangan persalinan oleh NSAID, yaitu risiko kelahiran prematur ditunjukkan..

Walaupun demikian, menurut petunjuk (sindrom antiphospholipid), heparin diresepkan bersama dengan Aspirin. Statistik dalam kes ini menunjukkan peningkatan risiko keguguran sebanyak 2.5 kali.

Di samping itu, semasa kehamilan, buasir, cephalalgia, osteochondrosis boleh bertambah buruk, jadi pengambilan NSAID tidak dikecualikan seperti yang ditetapkan oleh doktor. Dalam kes ini, kedudukan utama ditempati oleh Movalis, NSAID yang mempunyai kesan berpanjangan. Oleh kerana ubat tersebut berasal dari kumpulan ubat berdasarkan asid enolik, ia mempunyai kesan anti-radang, analgesik, antipiretik pada masa yang sama.

Movalis diresepkan setelah pembentukan plasenta pada osteoartritis, spondylosis, rheumatoid arthritis dalam jangka pendek. Ia mempunyai sifat chondroprotector, melegakan sakit gigi dan sakit kepala. Harga - 564 rubel.

Tidak boleh menggunakan Movalis dan ubat-ubatan lain sendiri, tanpa berunding dengan doktor pemerhatian sendiri..