Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Movalis. Ulasan pengunjung laman web - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor pakar mengenai penggunaan Movalis dalam praktiknya disajikan. Permintaan besar untuk menambahkan ulasan anda mengenai ubat secara aktif: adakah ubat itu membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, komplikasi dan kesan sampingan apa yang diperhatikan, yang mungkin tidak dinyatakan oleh pengilang dalam anotasi. Analog Movalis dengan adanya analog struktur yang ada. Digunakan untuk rawatan arthrosis, arthritis dan spondylitis pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa kehamilan dan menyusui.

Apa ubat ini?

Movalis adalah ubat yang dihasilkan oleh syarikat Jerman terkenal Boehringer Ingelhei International berdasarkan meloxicam, ubat anti-radang bukan steroid yang berkaitan dengan turunan dari apa yang disebut asid enolik. Ubat ini, seperti bahan aktif itu sendiri, adalah jenama syarikat farmaseutikal ini, kerana ia dikembangkan dan dipatenkan olehnya.

Movalis telah membuktikan dirinya sebagai agen anti-radang dalam rawatan pelbagai proses keradangan patologi pada tubuh manusia, terutama pada radang alat pendukung. Mempunyai kesan selektif pada tubuh, keberkesanan yang terbukti, sementara mempunyai kesan sampingan minimum, serta dengan mempertimbangkan kos setia dari mana-mana bentuk dosnya, Movalis sering menjadi ubat pilihan bagi pesakit dengan tingkat pendapatan yang sangat berbeza dan dengan pelbagai penyakit..

Keberkesanan ubat ini disahkan oleh doktor pelbagai kepakaran. Dalam perjalanan rawatan banyak penyakit dalam senarai preskripsi, dia berada di posisi teratas..

Kumpulan ubat

Ubat itu adalah ubat anti-radang bukan steroid. Ia termasuk dalam subkelompok perencat selektif (selektif) enzim cyclooxygenase-2 (selanjutnya disebut sebagai COX-2), termasuk dalam kelas - oxicam, turunan asid enolik.

Nama Bukan Hak Milik Antarabangsa (INN): meloxicam.

Nama dagang: Movalis.

Nama Latin: Movalis.

Komposisi

Ubat ini mengandungi bahan aktif utama - meloxicam. Bergantung pada bentuk dos, kandungannya ialah 7.5 mg atau 15 mg setiap unit dos (untuk bentuk dos tablet dan supositoria), atau 15 mg dalam jumlah 1.5 ml untuk satu dos (untuk bentuk dos suntikan). Selain itu, tablet tersebut mengandungi zat: natrium sitrat, laktosa, polividon, magnesium stearat, PKS dan lain-lain. Penyelesaian untuk suntikan juga merangkumi glukofurol, glisin, natrium klorida, natrium hidroksida, pluronik F 68 dan lain-lain. Supositoria mengandungi minyak kastor terhidrogenasi dan lemak keras.

Mekanisme tindakan dan sifat

Menurut ciri-ciri yang dinyatakan dalam arahan, Movalis menghalang aktiviti enzimatik COX-2, yang mana sintesis dan aktiviti prostaglandin di tempat keradangan menurun. Oleh kerana itu, farmakologi ubat boleh menyebabkan kesan anti-radang, bersama dengan kesan analgesik..

Farmakokinetik

Meloxicam diserap secepat mungkin dari saluran gastrik dan usus. Penyerapan zat selepas pemberian oral mencapai 89% atau lebih, dan ketersediaan bio adalah 100%. Keberkesanan meloxicam dalam rawatan penyakit terletak pada kenyataan bahawa ia cepat menembus dan terkumpul di cairan sinovial sendi. Dalam 3-5 hari, kepekatannya dalam plasma darah dan cairan lain mencapai nilai maksimumnya, kerana kesan stabil berlaku pada hari ketiga pengambilan ubat. Secara amnya, meloxicam mula bertindak selepas 20 - maksimum 30 minit selepas pemberian oral dan selepas 5-10 minit dengan pemberian intramuskular. Meloxicam dimetabolisme menjadi sebatian tidak aktif dan selamat yang dikeluarkan dari badan melalui buah pinggang dan saluran usus dalam perkadaran yang hampir sama. Sebilangan kecil ubat diekskresikan tidak berubah dalam tinja atau air kencing. Separuh hayat adalah 20 jam. Titik positif penggunaan Movalis adalah hakikat bahawa kesan pada hati dan kesan pada buah pinggang dengan gangguan kecil atau sederhana dari fungsinya tidak signifikan. Walaupun dalam kes prosedur hemodialisis pada pesakit, Movalis digunakan secara aktif dalam satu dos 7.5 mg.

Apa yang dirawat oleh Movalis? Pelbagai penyakit pada tisu artikular, sistem otot, tisu penghubung dan bukan sahaja. Inilah tujuan ubat ini dan apa yang membantu:

• Osteoartritis.
• Artritis, termasuk bentuk reumatoid.
• Spondylitis ankylosing.
• Radikulitis.
• Lumbago.
• Sciatica.

Mengapa ubat ini diresepkan untuk penyakit ini diketahui oleh semua orang: untuk melegakan keradangan dan memberi seseorang peluang untuk bergerak dan hidup secara normal. Oleh itu, faedah menggunakan Movalis tidak dapat dinafikan dan terbukti secara saintifik..

Movalis dihasilkan oleh pengeluar dalam bentuk berikut:

• Tablet (7.5 mg atau 15 mg) dalam pek 10 atau 20 tablet.
• Penyelesaian untuk suntikan (suntikan dalam ampul) dengan kandungan zat 15 mg dalam 1,5 ml dalam ampul, 5 keping setiap bungkusan.
• Suppositori atau suppositori rektum (7.5 mg atau 15 mg), 10 setiap pek.
• Penangguhan lisan.

Mana yang lebih baik: pil atau suntikan? Atau mungkin lilin? Semuanya bergantung pada keadaan individu dalam setiap kes. Dalam penyakit akut dan kambuh, serta di rumah sakit institusi perawatan kesihatan, disarankan untuk menggunakan bentuk suntikan, kerana ketersediaan bio yang lebih cepat. Tablet dan supositoria digunakan secara rawat jalan untuk keadaan kronik atau untuk mengekalkan terapi selepas rawatan di jabatan pesakit dalam.

Arahan penggunaan

Anotasi untuk ubat ini menetapkan dos purata untuk setiap bentuk dos. Dos dan kekerapan pentadbiran yang lebih tepat harus diperiksa dengan doktor anda..

Cara mengambil atau menyuntik ubat: 7.5-15 mg sehari, bergantung kepada tahap perkembangan penyakit, kekhususannya, dan faktor lain, tanpa mengira bentuk pelepasan ubat (dos ditunjukkan untuk orang dewasa).

Tablet diambil dengan makanan supaya ubat tidak merengsakan mukosa gastrik, bentuk suntikan dan rektum - seperti yang ditetapkan oleh doktor.

Dos untuk kanak-kanak: ubat ini ditetapkan untuk kanak-kanak dari 12 tahun.

Dos harian maksimum ialah 15 mg.

Kesan sampingan Movalis serupa dengan kesan sampingan pelbagai ubat lain dari pelbagai ubat anti-radang bukan steroid (NSAID). Pada masa yang sama, kerana kesan selektif pada COX-2, dan sedikit kesan pada COX-1, kemungkinan manifestasi yang tidak diingini jauh lebih rendah daripada banyak NSAID serupa. Khususnya, ia tidak memberi kesan negatif pada tulang rawan, yang membuktikan kesegarannya..

Kesan sampingan utama Meloxicam termasuk:

• Gangguan sistem pencernaan: loya dan muntah, sakit perut dan kekejangan, sembelit atau cirit-birit, perut kembung; dalam kes yang jarang berlaku, kolitis boleh berkembang, serta munculnya pendarahan gastrik atau usus.
• Sakit kepala, keletihan dan mengantuk, tinitus, kemurungan atau pergolakan.
• Bengkak, tekanan meningkat, takikardia.
• Anemia dan / atau leukopenia.
• Urtikaria, ruam, pruritus, eritema, angioedema.
• Perubahan parameter makmal asas fungsi buah pinggang.
• Masalah penglihatan.

Kontraindikasi untuk Movalis berpunca daripada kesan sampingannya. Khususnya, ini adalah:

• Pembengkakan ulser gastrik dan duodenum yang ketara, serta gastritis akut pelbagai etiologi.
• Kegagalan ginjal tanpa adanya sesi hemodialisis.
• Kehamilan dan penyusuan.
• Disfungsi hati yang jelas.
• Perkembangan asma bronkial dengan latar belakang penggunaan NSAID.
• Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
• Hipersensitiviti terhadap meloxicam, serta ubat anti-radang lain.

Permohonan pada kanak-kanak

Kerana kekurangan jumlah ujian klinikal yang diperlukan, dan juga dengan mempertimbangkan kemungkinan berlakunya kesan sampingan, Movalis tidak disyorkan untuk digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun..

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pelbagai ujian klinikal belum mengesahkan kesan teratogenik ubat pada janin. Walaupun begitu, Movalis, seperti analognya yang lain dari kumpulan ini, tidak digalakkan untuk digunakan pada wanita hamil dan wanita yang sedang menyusui..

Gunakan pada orang tua

Walaupun meloxicam secara aktif diresepkan kepada pesakit tua (pesara) kerana banyak penyakit sendi berlaku setelah usia 50-60 tahun, Movalis harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dari kumpulan usia ini, terutama pada mereka yang mengalami gangguan fungsi jantung dan hati. dan buah pinggang, serta gangguan umum keadaan fisiologi.

Memandu kereta dan mekanisme lain

Dengan mengambil kira perkembangan kemungkinan kesan sampingan (mengantuk, gelisah, gangguan penglihatan, dan lain-lain), arahan penggunaan mengesyorkan agar tidak memandu selama tempoh rawatan.

Adakah saya memerlukan preskripsi

Walaupun Movalis sangat popular di kalangan penduduk, ubat ini harus dikeluarkan dari farmasi hanya dengan preskripsi doktor, yang menetapkan rawatan yang betul dan rasional dengan ubat ini..

Keserasian dengan ubat lain

Interaksi ubat Movalis dinyatakan sebagai berikut:

• Dengan penggunaan serentak dengan NSAID lain, risiko mengembangkan erosi membran mukus perut dan usus meningkat.
• Penggunaannya secara serentak dalam bahan seperti heparin, antikoagulan semua kumpulan, trombolitik secara signifikan meningkatkan kemungkinan ulserasi dan pendarahan.
• Movalis boleh mengurangkan aktiviti sistem kontraseptif intrauterin.
• Penggunaan Movalis sekali dengan pelbagai diuretik mesti disertai dengan pengambilan sejumlah besar cecair yang berbeza.
• Meloxicam mengurangkan aktiviti beta-blocker, diuretik, inhibitor ACE, vasodilators, dll.).
• Movalis secara signifikan meningkatkan nefrotoksisitas (kesan negatif pada buah pinggang) siklosporin.
• Ubat ini meningkatkan hematotoksisitas metotreksat.

Keserasian alkohol

Dalam kes rawatan dengan Movalis, alkohol harus dikecualikan dari penggunaan harian, kerana telah terbukti bahawa keserasian ubat dengan itu menimbulkan keraguan besar. Akibat penggunaan Movalis dan minuman beralkohol secara serentak adalah peningkatan ketara kesan sampingan meloxicam, iaitu kemungkinan berlakunya pelbagai reaksi yang tidak diingini berlipat ganda.

Analog ubat Movalis

Analog struktur untuk bahan aktif:

• Amelotex;
• Arthrosan;
• BiKsikam;
• Lem;
• M-Kam;
• Mataren;
• Kepada pegawai perubatan;
• Melbek;
• Melbek forte;
• Melox;
• Meloxam;
• Meloxicam;
• Meloflam;
• Meloflex Rompharm;
• Mesipol;
• Mixol Od;
• Mirlox;
• Movasin;
• Movix;
• Axen Sanovel.

Suntikan Movalis: arahan penggunaan ubat

Movalis boleh didapati dalam bentuk larutan suntikan dengan kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik. Ubat ini digunakan untuk mengurangkan keparahan kesakitan akut yang berlaku semasa kambuh patologi sistem muskuloskeletal. Penggunaan suntikan Movalis diamalkan dalam rawatan osteochondrosis pelbagai lokalisasi, artritis, arthrosis, hernia intervertebral.

Komposisi dan bentuk pelepasan ubat

Penting untuk mengetahui! Doktor terkejut: "Terdapat ubat yang berkesan dan berpatutan untuk sakit sendi." Baca lebih lanjut.

Pengilang Jerman, Sepanyol, Itali menghasilkan larutan suntikan Movalis dalam kemasan 1.5 ml. Ini adalah cecair kekuningan jernih dengan sedikit kehijauan tanpa bau tertentu. Penyelesaiannya diletakkan dalam ampul kaca tidak berwarna, yang terdapat dalam 3 atau 5 keping dalam sel kontur lepuh plastik. Pembungkusan sekunder adalah kotak kadbod dengan anotasi dimasukkan ke dalam. Bahan aktif ubat adalah meloxicam. Komposisi tambahan diwakili oleh komponen berikut:

• meglumine;
• glikofurol;
• poloxamer;
• glisin;
• natrium hidroksida;
• natrium klorida;
• air untuk suntikan.

Bahan tambahan memberikan hampir 100% ketersediaan bio dan penyerapan maksimum meloxicam ke dalam tisu yang rosak, serta cecair sinovial. Sebagai tambahan kepada penyelesaian suntikan, garis terapi Movalis termasuk tablet, supositoria rektum, suspensi.

Prinsip operasi

Kesan terapeutik Movalis disebabkan oleh bahan aktifnya meloxicam, yang merupakan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID). Ia menghalang enzim cyclooxygenase, yang merangsang biosintesis mediator kesakitan, keradangan, demam - prostaglandin.

Meloxicam adalah NSAID selektif. Ia secara selektif menyekat siklooksigenase-2, mencegah pengeluaran prostaglandin secara langsung pada fokus keradangan, dan bukan di buah pinggang dan saluran gastrousus. Tindakan selektif seperti Movalis menjelaskan senarai kesan sampingannya yang lebih sempit berbanding dengan NSAID bukan selektif..

Meloxicam menghalang penghijrahan leukosit dan makrofag ke tisu yang rosak akibat proses merosakkan atau keradangan. Ini menghalang pembentukan edema, menormalkan peredaran mikro, limfa dan peredaran darah. Pentadbiran larutan parenteral membolehkan anda menghentikan proses keradangan akut dan kronik pada sendi dengan cepat, menghilangkan rasa sakit, mengurangkan suhu badan umum dan tempatan.

Dalam kes apa Movalis digunakan

Penyelesaian suntikan Movalis bertujuan untuk rawatan simptomatik patologi radang dan degeneratif-distrofik sistem muskuloskeletal. Ia diresepkan kepada pesakit dengan kambuh osteochondrosis serviks, toraks, lumbosakral, hernia intervertebral. Ubat ini digunakan untuk melegakan kesakitan akut pada artritis - reumatoid, gout, psoriatik, reaktif, berjangkit. Penyakit sendi berikut juga menjadi petunjuk penggunaan ubat tersebut:

Pentadbiran Movalis secara parenteral boleh diresepkan kepada pesakit dengan rematik, sciatica, sakit otot. Ia digunakan untuk kecederaan (patah tulang, dislokasi, pecahnya ligamen, tendon) untuk melegakan sakit akut dan menusuk.

Kaedah pentadbiran dan dos

Penyelesaian suntikan Movalis bertujuan untuk suntikan mendalam ke otot punggung besar. Dosis tunggal ubat ditentukan oleh doktor yang menghadiri, dengan mempertimbangkan keparahan gejala, jenis patologi, kesihatan umum pesakit. Untuk menghilangkan kesakitan akut, dos tunggal Movalis 15 mg mencukupi. Penggunaan semula produk ubat dibenarkan jika perlu. Pesakit dengan patologi hati dan buah pinggang yang teruk, terdedah kepada reaksi alahan, ubat ini ditetapkan dalam dos 7.5 mg.

Untuk orang dewasa

Sebelum suntikan, kulit di atas otot gluteus maximus dirawat dengan larutan antiseptik yang mengandungi alkohol. Sebelum meneruskan penggunaan ubat yang perlahan, anda harus memastikan bahawa saluran darah tidak terluka oleh jarum. Setelah mengeluarkannya dari otot, perlu merawat kulit semula dengan antiseptik..

Sekiranya suntikan kedua diperlukan, maka ia dilakukan ke otot gluteus yang lain. Sekiranya kesakitan teruk berlaku semasa prosedur, pemberian larutan harus dihentikan. Pesakit dengan artroplasty pinggul disuntik ke otot punggung yang berlawanan.

Untuk kanak kanak

Penyelesaian suntikan Movalis tidak digunakan dalam rawatan kanak-kanak di bawah 18 tahun. Sekiranya perlu untuk merawat dengan ubat dengan meloxicam, tablet dengan nama yang sama atau suppositori rektum dalam dos yang dikira oleh doktor boleh digunakan.

Malah masalah sendi yang "diabaikan" dapat disembuhkan di rumah! Ingatlah untuk membasuhnya sekali sehari..

Untuk wanita hamil dan semasa menyusui

Ejen sistemik yang menghalang pengeluaran prostaglandin dari asid arakidonat tidak diinginkan untuk digunakan dalam tempoh melahirkan anak dan menyusui. Semasa merancang kehamilan, doktor juga mengesyorkan menghentikan penggunaan sebarang bentuk dos Movalis. Rawatan dengan ubat dengan meloxicam meningkatkan kemungkinan keguguran, kecacatan kongenital.

Pada peringkat awal kehamilan, Movalis dapat diresepkan kepada wanita hanya jika diperlukan segera, ketika penggunaan cara yang lebih selamat tidak memberikan hasil terapi yang diinginkan. Analgesik digunakan sekali dalam dos minimum..

Pada trimester ketiga, terapi Movalis tidak dijalankan kerana risiko pendarahan tinggi, penekanan kontraksi rahim, dan gangguan persalinan.

Meloxicam cepat masuk ke dalam susu ibu, oleh itu, semasa menggunakannya, penyusuan mesti dihentikan sebentar.

Kontraindikasi dan kesan sampingan

Suntikan Movalis tidak diresepkan untuk pesakit yang hipersensitif terhadap bahan tambahannya dan meloxicam. Ubat ini tidak digunakan semasa berlakunya lesi erosif dan ulseratif pada perut dan duodenum, gastritis hiperasid atau erosif. Kontraindikasi penggunaan Movalis juga menjadi pendarahan gastrousus yang aktif, gangguan hematopoiesis dan peredaran darah.

Ubat ini tidak termasuk dalam rejimen terapi pesakit dengan ginjal, hepatik, kegagalan jantung, patologi usus yang radang, seperti penyakit Crohn atau kolitis ulseratif akut.

Sistem atau organ vital	Kemungkinan kesan sampingan Movalis dalam bentuk larutan suntikan
Limfatik dan peredaran darah	Anemia, leukopenia, trombositopenia, perubahan bilangan sel darah dan peratusan pelbagai jenis leukosit
Imun	Reaksi alahan tempatan dan sistemik yang timbul kerana intoleransi individu terhadap ramuan ubat
Gementar	Sakit kepala, pening, kurang koordinasi pergerakan
Organ rasa	Vertigo, konjungtivitis, gangguan penglihatan, penurunan ketajaman penglihatan, tinitus
Kardiovaskular	Tekanan darah meningkat, perasaan memerah muka, degupan jantung meningkat
Pernafasan	Bronkospasme pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap HPVS atau asid acetylsalicylic
Pencernaan	Kesakitan di kawasan perut dan epigastrik, peningkatan pengeluaran gas, sembelit atau cirit-birit, serangan mual, muntah, bersendawa
Hati dan saluran empedu	Perubahan parameter fungsi hati
Kulit dan tisu lembut lebih dalam	Angioedema, pruritus, ruam, reaksi alergi jenis urtikaria, eritema multiforme, fotosensitiviti
Kencing	Gangguan kencing, kegagalan buah pinggang akut, perubahan parameter fungsi buah pinggang

Berlebihan

Lebihan dos tunggal Movalis ditunjukkan secara klinikal oleh rasa mengantuk, pingsan, mual, muntah, sakit perut, pendarahan gastrousus, kegagalan buah pinggang akut, hipertensi arteri atau hipotensi, asistol, pernafasan. Tidak ada penawar, tetapi penggunaan Kolestyramine mendorong penghapusan meloxicam lebih cepat dari badan.

arahan khas

Penggunaan larutan dengan meloxicam dapat menyebabkan penurunan ketajaman penglihatan, penampilan mengantuk, pening, dan gangguan koordinasi. Ini harus dipertimbangkan ketika melakukan pekerjaan yang memerlukan peningkatan perhatian dan perhatian. Doktor mengesyorkan untuk tidak memandu kenderaan semasa rawatan dengan Movalis.

Interaksi dadah

Tidak digalakkan menggunakan Movalis dengan NSAID lain kerana peningkatan risiko ulser pada membran mukus gastrik. Ia tidak digunakan bersamaan dengan ubat antiplatelet, perencat pengambilan serotonin, antikoagulan, trombolitik, kerana ini akan menyebabkan pendarahan.

Suntikan meloxicam tidak diresepkan untuk pesakit yang mengambil produk litium. Sekiranya pesakit menggunakan Methotrexate, maka Movalis tidak termasuk dalam rejimen terapi atau rawatan dilakukan dengan pemantauan berterusan terhadap fungsi hati dan buah pinggang.

Syarat penjualan

Penyelesaian suntikan Movalis dikeluarkan dari farmasi setelah memberikan preskripsi dari doktor.

Kos ubat

Kos purata pembungkusan Movalis No. 3 - 640 rubel, No. 5 - 860 rubel.

Terma dan syarat penyimpanan

Movalis harus disimpan pada suhu bilik di tempat yang terlindung dari sinar matahari langsung. Jangka hayat larutan suntikan adalah 5 tahun. Ia tidak sesuai untuk rawatan dengan perubahan warna, bau, hujan. Kanak-kanak kecil tidak boleh mempunyai akses ke tempat penyimpanan ubat.

Analog suntikan Movalis

Analog struktur ubat - Meloxicam, Mesipol, Amelotex, Artrozan. Ortofen, Ksefokam, Voltaren, Ketorol, Ketorolac mempunyai sifat terapeutik yang serupa..

Ulasan pesakit dan pendapat pakar

Doktor lebih suka Movalis kerana manifestasi cepat tindakan analgesik, anti-radang, anti-eksudatif. Ubat ini dicirikan oleh keberkesanan klinikal yang tinggi, kemungkinan rendahnya terjadinya reaksi buruk tempatan dan sistemik.

Pesakit menilai kemampuan ubat untuk menghilangkan rasa sakit yang paling teruk yang timbul dari eksaserbasi patologi sendi dan tulang belakang. Kelebihannya yang tidak diragukan lagi adalah kemungkinan penggunaan sekali sahaja..

Artikel serupa

Cara melupakan sakit sendi?

• Sakit sendi membataskan pergerakan anda dan kehidupan yang memuaskan...
• Anda bimbang akan rasa tidak selesa, sakit dan sistematik...
• Mungkin anda telah mencuba banyak ubat, krim dan salap...
• Tetapi berdasarkan fakta bahawa anda membaca baris-baris ini, mereka tidak banyak membantu anda...

Tetapi ortopedis Valentin Dikul mendakwa bahawa ubat yang benar-benar berkesan untuk sakit sendi ada! Baca lebih lanjut >>>

Tablet Movalis - arahan penggunaan

Nombor pendaftaran:

Nama dagang: Movalis ®

Nama bukan hak milik antarabangsa:

Bentuk dos:

Komposisi
1 tablet mengandungi:
Bahan aktif: meloxicam - 7.5 mg atau 15.0 mg
Eksipien: natrium sitrat dihidrat -15 mg (30 mg), laktosa monohidrat - 23.5 mg (20 mg), selulosa mikrokristal - 102 mg (87.3 mg), povidone K25 - 10.5 mg (9 mg), silikon koloid dioksida - 3,5 mg (3 mg), crospovidone - 16,3 mg (14 mg), magnesium stearat - 1,7 mg.

Penerangan
Tablet 7.5 mg
Tablet bulat, kuning pucat hingga kuning. Satu sisi cembung dengan tepi serong. Di sisi cembung - logo syarikat; di sisi lain adalah risiko kod dan cekung. Kekasaran tablet dibenarkan.
Tablet 15 mg
Tablet bulat, kuning pucat hingga kuning. Satu sisi cembung dengan tepi serong. Di bahagian cembung logo syarikat; di sisi lain adalah kod dan risiko cekung. Kekasaran tablet dibenarkan.

Kumpulan farmakoterapeutik
Ubat anti-radang bukan steroid - NSAID.
Kod ATX: М01АС06.

Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Movalis adalah ubat anti-radang bukan steroid, tergolong dalam turunan asid enolik dan mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik. Kesan anti-radang meloxicam yang jelas telah ditetapkan dalam semua model keradangan standard. Mekanisme tindakan meloxicam adalah kemampuannya untuk menghalang sintesis prostaglandin - perantara keradangan yang diketahui.
In vivo, meloxicam menghalang sintesis prostaglandin di tempat keradangan pada tahap yang lebih besar daripada pada mukosa gastrik atau buah pinggang.
Perbezaan ini dikaitkan dengan penghambatan siklooksigenase-2 (COX-2) yang lebih selektif berbanding dengan siklooksiasease-1 (COX-1). Inhibisi COX-2 diyakini memberikan kesan terapeutik NSAID, sedangkan penghambatan isoenzim COX-1 yang berterusan boleh menyebabkan kesan sampingan gastrik dan buah pinggang..
Selektivitas meloxicam untuk COX-2 telah disahkan dalam pelbagai sistem ujian, baik in vitro dan ex vivo. Keupayaan selektif meloxicam untuk menghambat COX-2 telah ditunjukkan ketika menggunakan seluruh darah manusia secara in vitro sebagai sistem ujian. Secara ex vivo, didapati bahawa meloxicam (pada dos 7.5 dan 15 mg) lebih aktif menghambat COX-2, memberikan kesan penghambatan yang lebih besar terhadap pengeluaran prostaglandin E₂, dirangsang oleh lipopolysaccharide (reaksi dikawal oleh COX-2) daripada pengeluaran tromboksana, yang terlibat dalam proses pembekuan darah (reaksi dikendalikan oleh COX-1). Kesan ini bergantung pada dos. Sebagai contoh, menunjukkan bahawa meloxicam pada dos yang disyorkan tidak mempengaruhi pengagregatan platelet dan masa pendarahan, tidak seperti indometasin. diclofenak. ibuprofen dan naproxen. yang secara signifikan menekan agregasi platelet dan meningkatkan masa pendarahan.
Dalam kajian klinikal, kesan sampingan gastrointestinal (GI) secara amnya jarang berlaku dengan meloxicam 7.5 dan 15 mg berbanding dengan NSAID lain yang dengannya perbandingan dibuat. Perbezaan frekuensi kesan sampingan dari saluran gastrousus terutama disebabkan oleh fakta bahawa ketika mengambil meloxicam, fenomena seperti dispepsia, muntah, mual, dan sakit perut jarang diperhatikan. Kejadian perforasi, ulser, dan pendarahan gastrointestinal atas yang berkaitan dengan meloxicam rendah dan bergantung kepada dos..
Farmakokinetik
Meloxicam diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, seperti yang dibuktikan oleh ketersediaan bio mutlak yang tinggi ketika diambil secara oral (89%).
Dengan satu dos ubat dalam bentuk tablet, purata kepekatan plasma maksimum dicapai dalam 5-6 jam. Dengan penggunaan berulang, tahap farmakokinetik yang stabil dicapai dalam masa 3 hingga 5 hari.
Julat perbezaan antara maksimum (C_maksdan kepekatan basal (C_min) ubat dalam tempoh farmakokinetik keadaan mantap setelah pemberiannya sehari sekali agak kecil dan berjumlah 0.4-1.0 μg / ml untuk dos 7.5 mg, dan 0.8-2.0 μg / ml untuk dos 15 mg. Kepekatan plasma maksimum dalam tempoh farmakokinetik keadaan mantap dicapai dalam 5-6 jam semasa mengambil tablet.
Kepekatan ubat setelah penggunaan ubat yang berterusan selama lebih dari 6 bulan adalah serupa dengan yang diperhatikan setelah 2 minggu pemberian oral 15 mg sehari. Apabila diambil lebih dari 6 bulan, perbezaan tersebut tidak mungkin..
Pengambilan makanan secara serentak tidak mempengaruhi penyerapan ubat.
Pembahagian
Meloxicam mengikat protein plasma dengan baik (dengan albumin - 99%). Meloxicam menembusi ke dalam cecair sinovial: kepekatan tempatan kira-kira 50% kepekatan plasma.
Isipadu pengedarannya rendah, rata-rata 11 liter. Turun naik individu - 30-40%.
Metabolisme
Meloxicam hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati dengan pembentukan 4 derivatif yang tidak aktif secara farmakologi yang ditentukan dalam air kencing. Metabolit utama, 5'-carboxymeloxicam (60% daripada dos), terbentuk oleh pengoksidaan metabolit perantaraan, 5'-hydroxymethylmeloxicam, yang juga diekskresikan, tetapi pada tahap yang lebih rendah (9% daripada dos). Kajian in vitro menunjukkan bahawa CYP 2C9 memainkan peranan penting dalam transformasi metabolik ini, dan isoenzim CYP 3A4 sangat penting. Peroksidase terlibat dalam pembentukan dua metabolit lain (masing-masing merupakan 16% dan 4% daripada dos ubat). yang aktivitinya mungkin berbeza secara individu.
Ia diekskresikan dengan kotoran dan air kencing, terutama dalam bentuk metabolit. Dalam bentuk yang tidak berubah, kurang dari 5% daripada dos harian diekskresikan dalam tinja, dalam air kencing tidak berubah ubat hanya terdapat dalam jumlah yang sedikit. Purata separuh hayat meloxicam adalah 20 jam.
Purata pelepasan plasma 8 ml / min. Meloxicam menunjukkan farmakokinetik linier pada dos 7.5 - 15 mg semasa diambil secara oral.
Kekurangan fungsi hati dan / atau buah pinggang
Kekurangan fungsi hati, serta kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana, tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik meloxicam.
Pada kegagalan buah pinggang peringkat akhir, peningkatan jumlah pengedaran boleh menyebabkan kepekatan meloxicam bebas yang lebih tinggi, oleh itu, pada pesakit ini, dos harian tidak boleh melebihi 7.5 mg.
Pesakit warga tua
Pada pesakit tua, rata-rata pelepasan plasma semasa farmakokinetik keadaan stabil sedikit lebih rendah daripada pada pesakit yang lebih muda.
Semasa kajian meloxicam pada kanak-kanak, farmakokinetik ubat dikaji pada dos yang digunakan pada kadar 0,25 mg / kg. Semasa membandingkan indikator pada kanak-kanak yang berumur berbeza (2-6 tahun, n = 7 dan 7-14 tahun, n = 11), kecenderungan ke arah kepekatan plasma maksimum yang lebih rendah (C_maks, -34%) dan AUC_0-∞ (-28%) pada kanak-kanak kecil, dan pelepasan ubat (disesuaikan dengan berat badan) lebih tinggi pada kumpulan kanak-kanak ini. Kepekatan plasma meloxicam pada kanak-kanak dan orang dewasa yang lebih tua adalah serupa. Pada kanak-kanak dari kedua-dua kumpulan umur, masa paruh plasma meloxicam serupa (13 jam) dan sedikit lebih pendek daripada pada orang dewasa (15-20 jam).

Petunjuk
Rawatan simptomatik:
- osteoartritis (arthrosis, penyakit sendi degeneratif),
- artritis reumatoid,
- spondylitis ankylosing.

Kontraindikasi
- Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau komponen tambahan ubat. Terdapat kemungkinan kepekaan silang terhadap asid asetilsalisilat dan NSAID lain;
- Gejala asma bronkial, polip hidung, angioedema atau urtikaria setelah mengambil asid asetilsalisilat atau NSAID lain dalam sejarah;
- Ulser peptik / perforasi perut dan duodenum pada peringkat akut atau baru dipindahkan;
- Penyakit Crohn atau kolitis ulseratif pada peringkat akut;
- Kegagalan hati yang teruk;
- Kegagalan buah pinggang yang teruk (kecuali hemodialisis dilakukan);
- Pendarahan gastrousus akut, pendarahan serebrovaskular baru-baru ini atau diagnosis penyakit sistem pembekuan darah;
- Kegagalan jantung yang tidak terkawal yang teruk;
- Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, kecuali penggunaan rheumatoid arthritis remaja (jika petunjuk ini didaftarkan);
- Kehamilan;
- Menyusu badan;
- Terapi untuk kesakitan perioperatif semasa cantuman bypass arteri koronari (CABG);
Dengan berhati-hati:
- sejarah penyakit saluran gastrousus;
- kegagalan jantung kongestif;
- kegagalan buah pinggang;
- iskemia jantung;
- penyakit serebrovaskular;
- dislipidemia / hiperlipidemia;
- diabetes;
- penyakit arteri periferal;
- usia tua;
- penggunaan NSAID jangka panjang;
- merokok;
- pengambilan alkohol yang kerap.

Kaedah pentadbiran dan dos

Osteoartritis:	7.5 mg sehari. Sekiranya perlu, dos ini dapat dinaikkan menjadi 15 mg sehari..
Artritis reumatoid:	15 mg sehari. Bergantung pada kesan terapi, dos ini dapat dikurangkan menjadi 7.5 mg sehari..
Spondylitis ankylosing:	15 mg sehari. Bergantung pada kesan terapi, dos ini dapat dikurangkan menjadi 7.5 mg sehari..

Pada pesakit dengan peningkatan risiko reaksi buruk, disarankan untuk memulakan rawatan dengan dos 7.5 mg sehari.
Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk pada hemodialisis, dosnya tidak boleh melebihi 7.5 mg sehari.
Pada remaja:
Dos maksimum pada remaja ialah 0.25 mg / kg.
Secara amnya, ubat tersebut hanya boleh digunakan pada remaja dan orang dewasa (lihat bahagian mengenai kontraindikasi).
Dos harian maksimum yang disyorkan ialah 15 mg.
Tablet harus diambil dengan air atau cecair lain dan diambil bersama makanan..

Oleh kerana risiko tindak balas buruk bergantung pada ukuran dosis dan jangka masa penggunaan, ubat harus digunakan untuk waktu sesingkat mungkin dengan dos efektif terendah..
Penggunaan gabungan. Dos harian ubat Movalis®, yang digunakan dalam bentuk tablet, supositoria, penggantungan untuk pemberian oral dan suntikan, tidak boleh melebihi 15 mg.

Kesan sampingan
Kesan sampingan dijelaskan di bawah, hubungannya dengan penggunaan ubat Movalis dianggap mungkin.
Kesan sampingan, hubungannya dengan pengambilan ubat dianggap mungkin, dan yang didaftarkan dengan penggunaan ubat yang meluas, ditandai dengan tanda *.
Dari bahagian organ hematopoietik:
Perubahan dalam jumlah sel darah, termasuk perubahan dalam jumlah leukosit, leukopenia, trombositopenia, anemia.
Dari sistem imun:
tindak balas anaphylactoid / anaphylactic *, reaksi hipersensitiviti langsung lain *.
Dari sistem saraf pusat:
sakit kepala, pening, tinitus, mengantuk, kekeliruan *, disorientasi *, perubahan mood *.
Dari saluran gastrousus:
perforasi saluran gastrointestinal, pendarahan gastrousus laten atau terang-terangan, mungkin membawa maut, bisul gastroduodenal, kolitis, gastritis *, esofagitis, stomatitis, sakit perut, dispepsia, cirit-birit, mual, muntah, sembelit, kembung, sendawa, perubahan sementara pada petunjuk fungsi hati (contohnya, peningkatan aktiviti transaminase atau bilirubin), hepatitis *.
Pada bahagian kulit dan pelengkap kulit:
nekrolisis epidermis toksik *, sindrom Stevens-Johnson *, angioedema *, dermatitis bulosa *, eritema multiforme *, pruritus, ruam kulit, urtikaria, fotosensitiviti.
Dari sistem pernafasan:
asma bronkial.
Di bahagian sistem kardiovaskular:
Tekanan darah meningkat, berdebar-debar, rasa muka memerah.
Dari sistem genitouriner:
kegagalan buah pinggang akut *, perubahan penunjuk fungsi buah pinggang (peningkatan kadar kreatinin serum dan / atau urea), gangguan kencing, termasuk pengekalan kencing akut *, nefritis interstisial, glomerulonefritis, nekrosis medula ginjal, sindrom nefrotik *.
Pada bahagian organ penglihatan:
konjungtivitis *, gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur *.
Penyakit biasa:
Edema.

Berlebihan
Penawarnya tidak diketahui, sekiranya berlaku overdosis ubat, perkara berikut harus dilakukan: pengosongan kandungan perut dan terapi sokongan umum Cholestyramine mempercepat penghapusan meloxicam.

Interaksi dengan produk ubat lain
- Inhibitor sintesis prostaglandin lain, termasuk glukokortikoid dan salisilat
-penggunaan serentak dengan meloxicam meningkatkan risiko ulserasi pada saluran gastrointestinal dan pendarahan gastrointestinal (kerana tindakan sinergis) dan oleh itu tidak digalakkan. Penggunaan bersamaan dengan NSAID lain tidak digalakkan.
- Inhibitor pengambilan serotonin selektif - peningkatan risiko pendarahan gastrousus.
- Natrium polistirena sulfonat - kerana adanya sorbitol dalam Movalis ®, pentadbiran bersama boleh menyebabkan risiko terkena nekrosis usus besar, dengan kemungkinan akibat yang membawa maut.
- Antikoagulan oral, ubat antiplatelet, heparin sistemik, agen trombolitik, perencat pengambilan serotonin - penggunaan bersamaan dengan meloxicam meningkatkan risiko pendarahan kerana penghambatan fungsi platelet.
- Persediaan Lithium - NSAID meningkatkan tahap litium dalam plasma dengan mengurangkan perkumuhan oleh buah pinggang. Adalah disyorkan untuk memantau tahap litium semasa pelantikan Movalis® ketika mengubah dos persediaan litium dan pembatalannya.
- Methotrexate - NSAID mengurangkan rembesan tiub metotreksat, sehingga meningkatkan kepekatan plasma dan toksisitas hematologi, farmakokinetik metotreksat tidak berubah. Sehubungan dengan itu, penggunaan Movalis dan methotrexate secara serentak pada dos melebihi 15 mg / minggu tidak digalakkan.
Risiko untuk mengembangkan interaksi antara NSAID dan methotrexate juga mungkin terjadi pada pesakit yang menggunakan methotrexate dosis rendah, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Oleh itu, pemantauan berterusan terhadap jumlah sel darah dan fungsi ginjal diperlukan..
Dengan penggunaan gabungan meloxicam dan methotrexate selama 3 hari, risiko peningkatan ketoksikan yang terakhir meningkat.
- Kontraseptif - NSAID mengurangkan keberkesanan alat kontraseptif intrauterin.
- Diuretik - Penggunaan NSAID pada pesakit yang mengalami dehidrasi dikaitkan dengan risiko kegagalan buah pinggang akut.
- Ubat antihipertensi (beta-blocker, inhibitor enzim penukar angiotensin, vasodilator, diuretik). NSAID mengurangkan kesan ubat antihipertensi dengan menghalang prostaglandin, yang mempunyai sifat vasodilatasi.
- Antagonis reseptor angiotensin-II, apabila diberikan bersama NSAID, meningkatkan penurunan penapisan glomerular, yang dengan demikian dapat menyebabkan perkembangan kegagalan ginjal akut, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
- Cholestyramine, mengikat meloxicam di saluran gastrointestinal, menyebabkan perkumuhannya lebih cepat.
- NSAID yang bertindak pada prostaglandin buah pinggang boleh meningkatkan nefrotoksisitas siklosporin.
Apabila digunakan bersamaan dengan ubat meloxicam yang memiliki kemampuan yang diketahui untuk menghambat CYP 2C9 dan / atau CYP 3A4 (atau dimetabolisme dengan penyertaan enzim ini), kemungkinan interaksi farmakokinetik harus dipertimbangkan.
Kemungkinan interaksi dengan ubat antidiabetik oral tidak dapat dikesampingkan. Dengan penggunaan antasid, cimetidine, digoxin dan furosemide secara serentak, tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan.

arahan khas
Pesakit yang menderita penyakit saluran pencernaan harus dipantau secara berkala. Sekiranya terdapat lesi ulseratif pada saluran gastrointestinal atau pendarahan gastrousus, Movalis® mesti dibatalkan.
Ulser, perforasi, atau pendarahan gastrousus dapat terjadi pada bila-bila masa semasa rawatan, dengan atau tanpa sejarah gejala yang membimbangkan atau riwayat komplikasi gastrointestinal yang serius. Akibat daripada komplikasi ini pada amnya lebih serius pada orang tua..
Perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit yang melaporkan perkembangan kejadian buruk dari kulit dan selaput lendir, serta reaksi hipersensitiviti terhadap ubat, terutama jika reaksi seperti itu diperhatikan semasa menjalani rawatan sebelumnya. Perkembangan reaksi sedemikian diperhatikan, sebagai peraturan, pada bulan pertama rawatan. Dalam kes seperti itu, persoalan menghentikan penggunaan Movalis ® harus dipertimbangkan..
Seperti NSAID lain, Movalis ® dapat meningkatkan risiko terkena trombosis kardiovaskular yang serius, infark miokard, angina pectoris, mungkin membawa maut. Risiko ini meningkat dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, serta pada pesakit dengan riwayat penyakit yang disebutkan di atas dan terdedah kepada penyakit tersebut..
NSAID menghalang sintesis prostaglandin di buah pinggang, yang terlibat dalam menjaga perfusi buah pinggang. Penggunaan NSAID pada pesakit dengan aliran darah buah pinggang yang berkurang atau jumlah darah yang berkurang boleh menyebabkan dekompensasi kegagalan buah pinggang laten. Selepas penarikan NSAID, fungsi ginjal biasanya dipulihkan ke tahap asalnya. Yang paling berisiko mengembangkan reaksi ini adalah pesakit tua, pesakit dengan dehidrasi, kegagalan jantung kongestif, sirosis, sindrom nefrotik atau disfungsi ginjal akut, pesakit yang mengambil diuretik pada masa yang sama, dan pesakit yang telah menjalani intervensi pembedahan utama yang membawa kepada hipovolemia. Pada pesakit seperti itu, diuresis dan fungsi ginjal harus dipantau dengan hati-hati pada awal terapi..
Penggunaan NSAID bersama dengan diuretik boleh menyebabkan pengekalan natrium, kalium dan air, serta penurunan kesan natriuretik diuretik. Akibatnya, pesakit yang mengalami kecenderungan mungkin mengalami peningkatan tanda-tanda kegagalan jantung atau hipertensi. Oleh itu, pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit seperti itu diperlukan, dan penghidratan yang mencukupi harus dijaga..
Ujian fungsi ginjal diperlukan sebelum rawatan..
Sekiranya terapi kombinasi, fungsi ginjal juga harus dipantau..
Semasa menggunakan Movalis ® (serta kebanyakan NSAID lain), kemungkinan peningkatan tahap transaminase dalam serum darah atau petunjuk fungsi hati yang lain. Dalam kebanyakan kes, kenaikan ini kecil dan sementara..
Sekiranya perubahan yang dikenal pasti signifikan atau tidak menurun dari masa ke masa, Movalis harus dibatalkan, dan perubahan makmal yang dikenal pasti harus dipantau.
Pesakit yang lemah atau kurus mungkin kurang bertoleransi terhadap kejadian buruk, dan oleh itu, pesakit tersebut harus dipantau dengan teliti.
Seperti NSAID lain, Movalis ® dapat menyembunyikan gejala penyakit berjangkit.
Sebagai ubat yang menghalang sintesis siklooksigenase / prostaglandin, Movalis ® boleh mempengaruhi kesuburan dan oleh itu tidak digalakkan untuk wanita yang merancang kehamilan. Dalam hal ini, pada wanita yang menjalani pemeriksaan untuk masalah tersebut, disarankan untuk membatalkan penggunaan Movalis ®.
Dos harian maksimum yang disarankan sebanyak 7.5 dan 15 mg tablet masing-masing mengandungi 47 dan 20 mg laktosa. Pesakit dengan intoleransi galaktosa keturunan yang jarang berlaku, kekurangan Lapp-laktase atau gangguan penyerapan glukosa / galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Sekiranya penggunaan antikoagulan secara serentak untuk pentadbiran oral, ticlopidine, heparin untuk penggunaan sistemik, agen trombolitik, pemantauan berhati-hati terhadap kesan antikoagulan diperlukan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme
Kajian khas mengenai kesan ubat terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme belum dijalankan. Walau bagaimanapun, pesakit dengan masalah penglihatan, pesakit yang mengantuk atau gangguan lain dari sistem saraf pusat harus menahan diri daripada melakukan aktiviti ini..

Borang pelepasan
Tablet 7.5 mg atau 15.0 mg. 10 tablet dalam lepuh yang diperbuat daripada PVC / A1-foil atau PVC / PVDC / A1-foil. 1 atau 2 lepuh berserta arahan untuk digunakan dalam kotak kadbod.

Jangka hayat
3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dicetak pada bungkusan.

Keadaan simpanan
Tablet pada suhu tidak melebihi 25 o C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Bertolak dari farmasi dengan preskripsi.

Pengilang
Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman
Dihasilkan oleh
"Boehringer Ingelheim Ellas AE"
Payania-Markopulo km ke-5, 194 00 Koropi. Yunani
atau
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman
Tuntutan pengguna dihantar ke alamat Pejabat Perwakilan di Moscow:
117049. Moscow, Donskaya st. d.29 / 9. bangunan 1.

Movalis ® (Movalis ®)

Bahan aktif:

Kandungan

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Gambar 3D

Komposisi

Pil	1 tab.
bahan aktif:
meloxicam	7.5 / 15 mg
eksipien: natrium sitrat dihidrat - 15/30 mg; laktosa monohidrat - 23.5 / 20 mg; MCC - 102 / 87.3 mg; povidone K25 - 10.5 / 9 mg; silikon dioksida koloid - 3.5 / 3 mg; crospovidone - 16.3 / 14 mg; magnesium stearat - 1.7 mg

Penerangan mengenai bentuk dos

Dos 7.5 mg: tablet bulat, kuning pucat hingga kuning. Satu sisi cembung dengan tepi serong. Di sisi cembung - logo syarikat; di sisi lain adalah kod dan risiko cekung. Kekasaran tablet dibenarkan.

Tablet, 15 mg: Tablet bulat, kuning pucat hingga kuning. Satu sisi cembung dengan tepi serong. Di sisi cembung - logo syarikat; di sisi lain adalah kod dan risiko cekung. Kekasaran tablet dibenarkan.

kesan farmakologi

Farmakodinamik

Movalis ® adalah NSAID, tergolong dalam turunan asid enolik dan mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik. Kesan anti-radang meloxicam yang jelas telah ditetapkan dalam semua model keradangan standard. Mekanisme tindakan meloxicam adalah keupayaannya untuk menghalang sintesis PG - mediator keradangan yang diketahui.

Meloxicam in vivo menghalang sintesis PG di tempat keradangan pada tahap yang lebih besar daripada pada mukosa gastrik atau buah pinggang.

Perbezaan ini dikaitkan dengan penghambatan COX-2 yang lebih selektif berbanding COX-1. Dipercayai bahawa penghambatan COX-2 memberikan kesan terapeutik NSAID, sedangkan penghambatan isoenzim COX-1 yang berterusan mungkin bertanggungjawab untuk kesan sampingan gastrik dan buah pinggang. Selektivitas meloxicam terhadap COX-2 telah disahkan dalam pelbagai sistem ujian, baik in vitro dan in vivo. Keupayaan selektif meloxicam untuk menghalang COX-2 telah ditunjukkan ketika menggunakan seluruh darah manusia secara in vitro sebagai sistem ujian. Didapati bahawa meloxicam (pada dos 7.5 dan 15 mg) secara aktif menghalang COX-2, memberikan kesan penghambatan yang lebih besar terhadap pengeluaran PGE₂, dirangsang oleh lipopolysaccharide (reaksi dikawal oleh COX-2) daripada pengeluaran tromboksana, yang terlibat dalam proses pembekuan darah (reaksi dikendalikan oleh COX-1). Kesan ini bergantung pada dos.

Kajian ex vivo menunjukkan bahawa meloxicam (pada dos 7.5 dan 15 mg) tidak mempengaruhi pengagregatan platelet dan masa pendarahan. Dalam kajian klinikal, kesan sampingan dari saluran gastrointestinal secara amnya jarang berlaku dengan meloxicam 7.5 dan 15 mg daripada dengan NSAID lain yang perbandingannya dibuat. Perbezaan frekuensi kesan sampingan dari saluran gastrousus terutama disebabkan oleh fakta bahawa ketika mengambil meloxicam, fenomena seperti dispepsia, muntah, mual, dan sakit perut jarang diperhatikan. Kejadian perforasi, ulser, dan pendarahan gastrointestinal atas yang berkaitan dengan meloxicam rendah dan bergantung kepada dos..

Farmakokinetik

Penyerapan. Meloxicam diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, seperti yang dibuktikan oleh ketersediaan bio mutlak yang tinggi (90%) selepas pemberian oral. Selepas sekali penggunaan meloxicam C_maks ubat dalam plasma dicapai dalam 5-6 jam.

Pengambilan makanan dan antasid anorganik secara serentak tidak mengubah penyerapan. Semasa menggunakan ubat di dalam (dalam dos 7.5 dan 15 mg), kepekatannya sebanding dengan dos. Keadaan stabil farmakokinetik dicapai dalam 3-5 hari. Julat perbezaan antara kepekatan maksimum dan basal obat setelah meminumnya sekali sehari relatif kecil dan 0,4-1 μg / ml ketika menggunakan dosis 7,5 mg, dan 0,8-2 μg / ml ketika menggunakan dosis 15 mg. (nilai-nilai C_min dan C_maks dalam tempoh farmakokinetik keadaan tetap), walaupun nilai di luar julat yang ditentukan juga diperhatikan.

C_maks meloxicam dalam plasma dalam tempoh farmakokinetik keadaan mantap dicapai 5-6 jam selepas pemberian oral.

Pembahagian. Meloxicam mengikat protein plasma, terutamanya albumin (99%). Ia menembusi ke dalam cecair sinovial, kepekatan dalam cecair sinovial adalah kira-kira 50% dari kepekatan plasma. V_d selepas pemberian oral meloxicam berulang (dalam dos 7.5 hingga 15 mg) adalah sekitar 16 liter, dengan pekali variasi - dari 11 hingga 32%.

Metabolisme. Meloxicam hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati untuk membentuk 4 derivatif yang tidak aktif secara farmakologi. Metabolit utama 5'-carboxymeloxicam (60% daripada dos) dibentuk oleh pengoksidaan metabolit perantaraan, 5'-hydroxymethylmeloxicam, yang juga diekskresikan, tetapi pada tahap yang lebih rendah (9% daripada dos). Kajian in vitro menunjukkan bahawa CYP2C9 memainkan peranan penting dalam transformasi metabolik ini, dan isoenzim CYP3A4 sangat penting. Peroksidase terlibat dalam pembentukan dua metabolit lain (masing-masing menyumbang 16 dan 4% daripada dos ubat), yang mana aktiviti mungkin berbeza secara berasingan..

Perkumuhan. Ia dikeluarkan secara merata melalui usus dan buah pinggang, terutamanya dalam bentuk metabolit. Kurang daripada 5% dos harian diekskresikan tidak berubah dengan najis, dalam air kencing tidak berubah ubat hanya dijumpai dalam jumlah jejak.

Purata T_1/2 meloxicam berbeza dari 13 hingga 25 jam.

Purata pelepasan plasma 7-12 ml / min selepas satu dos meloxicam.

Kekurangan fungsi hati dan / atau buah pinggang. Kekurangan fungsi hati, serta kegagalan buah pinggang ringan, tidak mempengaruhi farmakokinetik meloxicam secara signifikan. Kadar penghapusan meloxicam dari badan jauh lebih tinggi pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana. Meloxicam mengikat protein plasma dengan kurang baik pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir. Pada kegagalan buah pinggang peringkat akhir, peningkatan V_d boleh mengakibatkan kepekatan meloxicam bebas yang lebih tinggi, jadi pada pesakit ini dos harian tidak boleh melebihi 7.5 mg.

Pesakit warga tua. Pesakit tua mempunyai parameter farmakokinetik yang serupa berbanding dengan pesakit yang lebih muda. Pada pesakit tua, rata-rata pelepasan plasma semasa farmakokinetik keadaan stabil sedikit lebih rendah daripada pada pesakit yang lebih muda. Pada wanita yang lebih tua, nilai AUC yang lebih tinggi dan T yang panjang_1/2 berbanding pesakit muda kedua-dua jantina.

Petunjuk ubat Movalis ®

osteoartritis (arthrosis, penyakit sendi degeneratif) termasuk dengan komponen kesakitan;

penyakit keradangan dan degeneratif lain dari sistem muskuloskeletal, seperti arthropathies, dorsopathies (contohnya, sciatica, sakit belakang bawah, periarthritis bahu, dll.), disertai dengan rasa sakit.

Kontraindikasi

hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau komponen tambahan ubat;

kombinasi lengkap atau tidak lengkap asma bronkial, poliposis berulang hidung dan sinus paranasal, angioedema atau urtikaria yang disebabkan oleh intoleransi terhadap asid asetilsalisilat atau NSAID lain, kerana kemungkinan adanya kepekaan silang (termasuk dalam sejarah);

luka erosif dan ulseratif pada perut dan duodenum pada peringkat akut atau baru dipindahkan;

penyakit radang usus - penyakit Crohn atau kolitis ulseratif pada peringkat akut;

kegagalan hati yang teruk;

kegagalan buah pinggang yang teruk (jika hemodialisis tidak dilakukan, Cl kreatinin kurang dari 30 ml / min, serta dengan hiperkalemia yang disahkan), penyakit buah pinggang progresif;

pendarahan gastrousus aktif, pendarahan serebrovaskular baru-baru ini atau diagnosis penyakit sistem pembekuan darah;

kegagalan jantung yang tidak terkawal yang teruk;

terapi kesakitan perioperatif semasa cantuman pintasan arteri koronari;

intoleransi galaktosa keturunan yang jarang berlaku (dos harian maksimum ubat dengan dos 7.5 dan 15 mg meloxicam masing-masing mengandungi 47 dan 20 mg laktosa);

kanak-kanak di bawah 12 tahun.

Dengan berhati-hati: sejarah penyakit gastrousus (ulser gastrik dan ulser duodenum, penyakit hati); kegagalan jantung kongestif; kegagalan buah pinggang (Cl kreatinin 30-60 ml / min); iskemia jantung; penyakit serebrovaskular; dislipidemia / hiperlipidemia; diabetes; terapi bersamaan dengan ubat berikut: kortikosteroid oral, antikoagulan (termasuk warfarin), agen antiplatelet, SSRI (termasuk citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline); penyakit arteri periferal; usia tua; penggunaan NSAID jangka panjang; merokok; pengambilan alkohol yang kerap.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Movalis ® dikontraindikasikan semasa kehamilan. Telah diketahui bahawa NSAID menembusi susu ibu, oleh itu, penggunaan ubat Movalis® semasa penyusuan adalah kontraindikasi..

Sebagai ubat yang menghalang sintesis COX / PG, Movalis ® dapat mempengaruhi kesuburan dan oleh itu tidak digalakkan untuk wanita yang merancang kehamilan. Meloxicam boleh melambatkan ovulasi. Dalam hal ini, pada wanita yang memiliki masalah dengan konsepsi dan sedang diperiksa untuk masalah tersebut, disarankan untuk membatalkan penggunaan obat Movalis ®.

Kesan sampingan

Kesan sampingan dijelaskan di bawah, hubungannya dengan penggunaan ubat Movalis dianggap mungkin.

Kesan sampingan yang didaftarkan dengan penggunaan pasca pemasaran, hubungannya dengan pengambilan ubat dianggap mungkin, ditandai dengan tanda *. Dalam kelas sistem-organ, kategori berikut digunakan dalam hal kejadian kesan sampingan: sangat kerap (≥1 / 10); sering (≥1 / 100, saluran gastrointestinal: sering - sakit perut, dispepsia, cirit-birit, mual, muntah; jarang - pendarahan gastrousus laten atau jelas, gastritis *, stomatitis, sembelit, perut kembung, bersendawa; jarang - ulser gastroduodenal, kolitis, esofagitis; sangat jarang - perforasi gastrousus.

Dari hati: jarang - perubahan sementara dalam petunjuk fungsi hati (contohnya, peningkatan aktiviti transaminase atau bilirubin); sangat jarang - hepatitis *.

Dari kulit dan tisu subkutan: jarang - angioedema *, gatal-gatal, ruam kulit; jarang - nekrolisis epidermis toksik *, sindrom Stevens-Johnson *, urtikaria; sangat jarang - dermatitis bulosa *, eritema multiforme *; tidak mantap - kepekaan fotosensitif.

Dari sistem pernafasan: jarang - asma bronkial pada pesakit dengan alergi terhadap asid asetilsalisilat atau NSAID lain.

Dari CCC: jarang - peningkatan tekanan darah, perasaan aliran darah ke wajah; jarang - berdebar-debar.

Dari sistem genitouriner: jarang - perubahan penunjuk fungsi buah pinggang (peningkatan kadar kreatinin dan / atau urea serum), gangguan kencing, termasuk pengekalan kencing akut *; sangat jarang berlaku - kegagalan buah pinggang akut *.

Dari kelamin dan kelenjar susu: jarang - ovulasi lewat *; tidak terbukti - kemandulan pada wanita *.

Penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan yang menekan sumsum tulang (misalnya, methotrexate) dapat memprovokasi sitopenia.

Pendarahan, ulser, atau perforasi gastrointestinal boleh membawa maut.

Seperti NSAID lain, jangan mengecualikan kemungkinan nefritis interstisial, glomerulonefritis, nekrosis medula ginjal, sindrom nefrotik.

Interaksi

Inhibitor lain sintesis GHG, termasuk GCS dan salisilat, - pemberian serentak dengan meloxicam meningkatkan risiko ulserasi pada saluran gastrointestinal dan pendarahan gastrointestinal (kerana tindakan sinergis). Penggunaan bersamaan dengan NSAID lain tidak digalakkan.

Antikoagulan untuk pemberian oral, heparin untuk penggunaan sistemik, agen trombolitik - pentadbiran serentak dengan meloxicam meningkatkan risiko pendarahan. Sekiranya digunakan secara serentak, perlu dilakukan pemantauan yang teliti terhadap sistem pembekuan darah..

Ubat antiplatelet, SSRI - penggunaan serentak dengan meloxicam meningkatkan risiko pendarahan akibat penghambatan fungsi platelet. Sekiranya digunakan secara serentak, perlu dilakukan pemantauan yang teliti terhadap sistem pembekuan darah..

Persediaan Lithium - NSAID meningkatkan tahap litium dalam plasma dengan mengurangkan perkumuhan oleh buah pinggang. Penggunaan meloxicam secara serentak dengan persediaan litium tidak digalakkan. Sekiranya penggunaan serentak diperlukan, pemantauan berhati-hati terhadap kepekatan litium dalam plasma disyorkan sepanjang proses persiapan litium..

Methotrexate - NSAID mengurangkan rembesan methotrexate oleh buah pinggang, sehingga meningkatkan kepekatannya dalam plasma. Penggunaan meloxicam dan methotrexate secara serentak (pada dos melebihi 15 mg / minggu) tidak digalakkan. Sekiranya penggunaan secara serentak, pemantauan hati-hati terhadap fungsi ginjal dan jumlah darah diperlukan. Meloxicam dapat meningkatkan ketoksikan hematologi methotrexate, terutama pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu. Dengan penggunaan gabungan meloxicam dan methotrexate selama 3 hari, risiko peningkatan ketoksikan yang terakhir meningkat.

Kontrasepsi - ada bukti bahawa NSAID dapat mengurangkan keberkesanan alat kontraseptif intrauterin, tetapi ini belum terbukti.

Diuretik - penggunaan NSAID dalam kes dehidrasi pesakit disertai dengan risiko mengembangkan kegagalan buah pinggang akut.

Ubat antihipertensi (beta-blocker, ACE inhibitor, vasodilators, diuretik). NSAID mengurangkan kesan ubat antihipertensi, kerana penghambatan PG, yang mempunyai sifat vasodilating.

ARA II, serta perencat ACE, bila digunakan bersama dengan NSAID, meningkatkan penurunan CF, yang dengan demikian dapat menyebabkan perkembangan gagal ginjal akut, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Cholestyramine, mengikat meloxicam di saluran gastrointestinal, menyebabkan penghapusannya lebih cepat.

NSAID, bertindak pada PG buah pinggang, boleh meningkatkan nefrotoksisitas siklosporin.

Pemetrexed - dengan penggunaan meloxicam secara serentak dan pemetrexed pada pesakit dengan kreatinin Cl dari 45 hingga 79 ml / min, meloxicam harus dihentikan lima hari sebelum memulakan pemetrexed dan, mungkin, disambung 2 hari setelah berakhirnya ubat. Sekiranya terdapat keperluan penggunaan gabungan meloxicam dan pemetrexed, maka pesakit harus dipantau dengan hati-hati, terutama berkaitan dengan myelosuppression dan berlakunya kesan sampingan dari saluran gastrointestinal. Pada pesakit dengan kreatinin Cl kurang dari 45 ml / min, tidak digalakkan mengambil meloxicam bersama pemetrexed. Apabila digunakan bersamaan dengan meloxicam, ubat-ubatan yang memiliki kemampuan diketahui untuk menghambat CYP2C9 dan / atau CYP3A 4 (atau dimetabolisme dengan penyertaan enzim ini), seperti turunan sulfonylurea atau probenecid, harus mempertimbangkan kemungkinan interaksi farmakokinetik. Apabila digunakan bersama dengan agen antidiabetik untuk pemberian oral (contohnya, derivatif sulfonylurea, nateglinide), interaksi yang dimediasi oleh CYP2C9 adalah mungkin, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan kedua-dua ubat ini dan meloxicam dalam darah. Pesakit bersamaan mengambil meloxicam dengan sulfonylurea atau sediaan nateglinide harus memantau tahap gula darah dengan teliti kerana kemungkinan hipoglikemia..

Dengan penggunaan antasid, cimetidine, digoxin dan furosemide secara serentak, tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan.

Kaedah pentadbiran dan dos

Dalam. Jumlah dos harian harus diambil pada satu masa, dengan makanan, dengan air atau cecair lain..

Osteoartritis dengan kesakitan: 7.5 mg / hari. Dos ini boleh ditingkatkan hingga 15 mg / hari jika perlu..

Rheumatoid arthritis: 15 mg / hari. Bergantung pada kesan terapeutik, dos ini dapat dikurangkan menjadi 7.5 mg / hari..

Spondylitis ankylosing: 15 mg / hari. Bergantung pada kesan terapeutik, dos ini dapat dikurangkan menjadi 7.5 mg / hari. Pada pesakit dengan peningkatan risiko reaksi buruk (riwayat penyakit saluran gastrousus, kehadiran faktor risiko penyakit kardiovaskular), disarankan untuk memulakan rawatan dengan dos 7.5 mg / hari (lihat "Arahan khas").

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk pada hemodialisis, dosnya tidak boleh melebihi 7.5 mg / hari.

Cadangan umum. Oleh kerana potensi risiko reaksi buruk bergantung pada dos dan tempoh rawatan, dos dan jangka masa penggunaan serendah mungkin harus digunakan. Dos harian maksimum yang disyorkan ialah 15 mg.

Penggunaan gabungan. Jangan gunakan ubat bersamaan dengan NSAID lain. Jumlah dos harian Movalis® yang digunakan dalam pelbagai bentuk dos tidak boleh melebihi 15 mg / hari.

Remaja. Dos maksimum pada remaja (12-18 tahun) ialah 0.25 mg / kg dan tidak boleh melebihi 15 mg.

Ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun kerana tidak mungkin memilih dos yang sesuai untuk kumpulan umur ini.

Berlebihan

Gejala: data tidak mencukupi mengenai kes yang berkaitan dengan overdosis ubat. Mungkin, akan ada simptom ciri overdosis NSAID, dalam kes yang teruk - mengantuk, kesedaran terganggu, mual, muntah, sakit epigastrik, pendarahan gastrointestinal, kegagalan buah pinggang akut, perubahan tekanan darah, penangkapan pernafasan, asistol.

Rawatan: penawarnya tidak diketahui, sekiranya berlaku overdosis ubat, pengosongan kandungan perut dan terapi sokongan umum harus dilakukan. Cholestyramine mempercepat penghapusan meloxicam.

arahan khas

Pesakit yang menderita penyakit gastrousus harus dipantau secara berkala. Sekiranya lesi ulseratif pada saluran gastrointestinal atau pendarahan gastrointestinal berlaku, Movalis® mesti dibatalkan..

Ulser, perforasi, atau pendarahan gastrointestinal boleh berlaku semasa penggunaan NSAID pada bila-bila masa, dengan atau tanpa sejarah gejala yang membimbangkan atau sejarah komplikasi gastrousus yang serius. Akibat daripada komplikasi ini pada amnya lebih serius pada orang tua. Semasa menggunakan ubat Movalis ®, reaksi kulit yang serius seperti dermatitis pengelupasan, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik dapat berkembang. Oleh itu, perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit yang melaporkan perkembangan kejadian buruk dari kulit dan selaput lendir, serta reaksi hipersensitiviti terhadap ubat, terutama jika reaksi seperti itu diperhatikan semasa menjalani rawatan sebelumnya. Perkembangan reaksi sedemikian diperhatikan, sebagai peraturan, pada bulan pertama rawatan. Sekiranya tanda-tanda pertama ruam kulit, perubahan pada selaput lendir atau tanda-tanda hipersensitiviti lain muncul, persoalan untuk menghentikan penggunaan Movalis® harus dipertimbangkan. Terdapat kes ketika mengambil NSAID untuk meningkatkan risiko terkena trombosis kardiovaskular yang serius, infark miokard, serangan angina, mungkin membawa maut. Risiko ini meningkat dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, serta pada pesakit dengan penyakit di atas dalam sejarah dan terdedah kepada penyakit tersebut..

NSAID menghalang sintesis PG di buah pinggang, yang terlibat dalam menjaga perfusi buah pinggang. Penggunaan NSAID pada pesakit dengan pengurangan aliran darah ginjal atau penurunan BCC dapat menyebabkan dekompensasi kegagalan buah pinggang laten. Selepas penarikan NSAID, fungsi ginjal biasanya dipulihkan ke tahap asalnya. Risiko terbesar untuk mengembangkan reaksi ini adalah pesakit tua, pesakit yang mengalami dehidrasi, kegagalan jantung kongestif, sirosis hati, sindrom nefrotik atau disfungsi ginjal akut, pesakit yang secara serentak mengambil diuretik, penghambat ACE, ARA II, dan juga pesakit, telah menjalani intervensi pembedahan utama yang membawa kepada hipovolemia. Pada pesakit seperti itu, diuresis dan fungsi ginjal harus dipantau dengan hati-hati pada awal terapi. Penggunaan NSAID bersama dengan diuretik boleh menyebabkan pengekalan natrium, kalium dan air, serta penurunan kesan natriuretik diuretik. Akibatnya, pesakit yang mengalami kecenderungan mungkin mengalami peningkatan tanda-tanda kegagalan jantung atau hipertensi. Oleh itu, pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit tersebut perlu dilakukan, dan penghidratan yang mencukupi juga harus dijaga. Sebelum memulakan rawatan, perlu dilakukan kajian mengenai fungsi buah pinggang. Sekiranya terapi kombinasi, fungsi ginjal juga harus dipantau. Semasa menggunakan ubat Movalis ® (serta kebanyakan NSAID lain), kemungkinan peningkatan aktiviti transaminase dalam serum darah atau petunjuk fungsi hati yang lain. Dalam kebanyakan kes, kenaikan ini kecil dan sementara. Sekiranya perubahan yang dikenal pasti signifikan atau tidak menurun dari masa ke masa, Movalis harus dibatalkan dan perubahan makmal yang dikenal pasti harus dipantau. Pesakit yang lemah atau kurus mungkin kurang bertoleransi terhadap kejadian buruk, dan oleh itu pesakit tersebut harus dipantau dengan teliti.

Seperti NSAID lain, Movalis ® dapat menyembunyikan gejala penyakit berjangkit.

Sebagai ubat yang menghalang sintesis COX / PG, Movalis ® dapat mempengaruhi kesuburan dan oleh itu tidak digalakkan untuk wanita yang mengalami kesukaran untuk hamil. Sehubungan itu, pada wanita yang menjalani pemeriksaan dengan alasan ini, disarankan untuk membatalkan penggunaan ubat Movalis ®. Pada pesakit dengan gangguan ginjal yang lemah atau sederhana (Cl kreatinin lebih daripada 25 ml / min), penyesuaian dos tidak diperlukan.

Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan sirosis (kompensasi).

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme. Kajian klinikal khusus mengenai kesan ubat terhadap kemampuan memandu kereta dan mekanisme belum dijalankan. Walau bagaimanapun, semasa memandu dan mengoperasikan mesin, seseorang harus mengambil kira kemungkinan pening, mengantuk atau gangguan lain dari sistem saraf pusat..

Borang pelepasan

Tablet, 7.5 mg atau 15 mg. 10 tab. dalam lepuh PVC / Al-foil atau PVC / PVDC / Al-foil. 1 atau 2 bl. diletakkan di dalam kotak kadbod.

Pengilang

"Boehringer Ingelheim Ellas AE" Payania-Markopoulo km ke-5, 19400 Koropi, Greece atau Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman.

Nama dan alamat badan hukum yang namanya sijil pendaftaran dikeluarkan. Boehringer Ingelheim International GmbH. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman.

Anda boleh mendapatkan maklumat tambahan mengenai ubat tersebut, serta mengirimkan tuntutan dan maklumat mengenai kejadian buruk ke alamat berikut di Rusia. OOO Boehringer Ingelheim 125171, Moscow, Leningradskoe sh., 16A, hlm.3.

Tel: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.