Penggunaan ubat anti-radang bukan steroid secara rasional: keseimbangan keberkesanan dan keselamatan

M.V. Zhuravleva, MD, DSc, prof.
GBOU VPO "Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama dinamakan MEREKA. Sechenov "Kementerian Kesihatan Rusia, Jabatan Farmakologi Klinikal dan Propedeutik Penyakit Dalaman

Sebilangan besar penyakit dibezakan, yang penting hubungan patogenetiknya adalah kesan kandungan gastrik berasid pada membran mukus saluran gastrointestinal atas (GIT). Ini adalah ulser gastrik dan ulser duodenum (DPC); penyakit refluks gastroesophageal (GERD); ulser yang berkaitan dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID); gastritis kronik dengan dispepsia bukan ulser; ulser simptomatik dengan sindrom Zollinger-Ellison; ulser peptik gastroenteroanastomosis, dan lain-lain Ketidakseimbangan antara faktor pencerobohan kandungan gastrik dan faktor pelindung membran mukus perut dan duodenum adalah konsep klasik mengenai patogenesis penyakit ulser peptik. Isu-isu farmakoterapi rasional penyakit-penyakit yang bergantung kepada asid pada saluran gastrointestinal adalah antara yang paling mendesak kerana berlakunya penyebaran, etiopatogenesis kompleks, dan banyak ubat. Sebilangan besar orang usia bekerja menderita patologi saluran gastrointestinal, yang menjadikan mereka dalam kategori bukan sahaja masalah perubatan, tetapi juga masalah sosial [1]. Walau bagaimanapun, mekanisme perlindungan mukosa gastrik mencegah kerosakannya [1, 2]. Faktor pelindung yang paling penting adalah: penghalang lendir pelindung; sintesis bikarbonat; sintesis prostaglandin pelindung; keadaan aliran darah serantau; brek asid antroduodenal; pertumbuhan semula epitelium.

Prostaglandin (PGs) sangat penting dalam mengekalkan tahap rembesan bikarbonat asas, dan penyertaan Helicobacter pylori telah ditunjukkan dalam mekanisme pengurangan rembesan mereka [3]. Faktor agresif yang merosakkan membran mukus termasuk: pengeluaran asid hidroklorik dan pepsin yang berlebihan; jangkitan membran mukus dengan H. pylori; kesan merosakkan jus hempedu dan pankreas yang berkaitan dengan gangguan pergerakan organ-organ ini dan perkembangan refluks duodenogastrik. Penggunaan jangka panjang sejumlah ubat adalah faktor kerosakan penting pada membran mukus perut dan duodenum [2, 4]. Oleh itu, NSAID (asid acetylsalicylic, indomethacin, ketorolac, diclofenac, dll.) Dan glukokortikosteroid (GCS) menyumbang kepada penghambatan faktor perlindungan: yang pertama - dengan menekan sintesis prostaglandin, yang terakhir - kerana kesan pada proses peredaran mikro, regenerasi dan stimulasi hidroklorik asid pepsin. Oleh itu, tugas mendesak untuk farmakoterapi rasional pesakit yang menderita penyakit gastrointestinal adalah kemungkinan stratifikasi risiko komplikasi dengan gabungan penggunaan ubat dari kelas NSAID..

Ubat anti-radang bukan steroid adalah antara ubat yang paling popular dan sangat penting untuk penjagaan kesihatan praktikal, kerana ia sering digunakan dalam amalan perubatan sehari-hari, banyak ubat ini dikeluarkan tanpa preskripsi doktor, iaitu, ia banyak tersedia untuk penduduk.

Lebih daripada 30 juta orang di dunia mengambil NSAID setiap hari, 40% daripadanya berumur lebih dari 60 tahun [2]. Diperkirakan bahawa jumlah pesakit tersebut akan meningkat seiring bertambahnya usia negara-negara maju dan, dengan demikian, prevalensi penyakit yang digunakan untuk NSAID meningkat. Pertama sekali, ini adalah penyakit degeneratif sistem muskuloskeletal dan lesi reumatik tisu lembut, yang bukan hanya mempunyai kepentingan perubatan tetapi juga sosial, kerana ia membawa kepada kecacatan dan kecacatan jangka panjang..

Farmakodinamik ubat anti-radang bukan steroid

Penggunaan NSAID yang meluas dijelaskan oleh spektrum tindakan universal ubat-ubatan ini. Mereka mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik dan membawa kelegaan kepada pesakit dengan gejala yang sesuai yang diperhatikan dalam banyak penyakit. Oleh kerana aktiviti analgesik, NSAID merupakan kumpulan analgesik bukan narkotik (bukan opiat). Memulakan rawatan dengan NSAID, pesakit dengan penyakit rematik sangat jarang (tidak lebih daripada 10% kes) beralih ke analgesik sederhana [5]. Dalam perubatan klinikal, fenomena biasa dibezakan - rasa sakit, yang dapat bervariasi dalam manifestasi dan penyebabnya. Ia boleh berlaku sebagai tindak balas biologi pelindung badan. Walau bagaimanapun, kesakitan yang teruk, tidak dapat ditanggung atau tahan lama membentuk fokus kegembiraan patologi, yang meningkatkan perubahan fungsi dan morfologi pada organ dan formasi muskuloskeletal. Kesakitan akut adalah gejala, dan sakit kronik pada dasarnya boleh menjadi penyakit dengan sendirinya. Pakar dari pelbagai negara sebulat suara berpendapat bahawa perbezaan keberkesanan NSAID ketika digunakan sebagai ubat penghilang rasa sakit dan ubat anti-radang agak kecil. Ulasan beberapa ujian klinikal pelbagai ubat dalam kumpulan ini untuk osteoartritis, artritis reumatoid, dorsopati tidak memberikan alasan untuk menilai ubat ini mengikut tahap keberkesanannya [6].

Tindakan analgesik bertujuan untuk mencegah dan mengurangkan pengaktifan aferen primer dan menekan penularan impuls kesakitan pada tahap segmental dan suprasegmental [2, 7]. Pendekatan profilaksis untuk melindungi pesakit dari tindakan kecederaan operasi adalah mungkin dengan menetapkan NSAID sebelum pembedahan [1, 8]. Mekanisme kesan ini dikaitkan dengan pencegahan hipersensitisasi pusat neuron di tanduk posterior saraf tunjang, kesan NSAID pada mekanisme periferal dan pusat permulaan dan perkembangan kesakitan akut, sehingga mencegah perubahan neuroplastik patologi pada saraf tunjang. Ini menghilangkan kemungkinan peralihan kesakitan fisiologi ke patologi (neuropatik). Pada masa yang sama, NSAID dapat dianggap sebagai agen patogenetik, yang secara signifikan mengembangkan dan mengubah konsep ubat-ubatan dalam kumpulan ini bukan hanya sebagai kaedah terapi simptomatik.

Lebih daripada 30 juta orang di seluruh dunia mengambil ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) setiap hari, 40% daripadanya berumur lebih dari 60 tahun. Diperkirakan bahawa jumlah pesakit tersebut akan meningkat seiring bertambahnya usia negara-negara maju dan, dengan demikian, prevalensi penyakit yang digunakan untuk NSAID meningkat. Pertama sekali, ini adalah penyakit degeneratif sistem muskuloskeletal dan lesi reumatik tisu lembut..

Bidang penerapan NSAID adalah pelbagai [8, 9]. Penyakit utama untuk rawatan ubat yang digunakan dalam kumpulan ini termasuk yang berikut:

  • penyakit reumatik: reumatik (demam reumatik), artritis reumatoid, arthritis gout dan psoriatik, ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), sindrom Reiter;
  • penyakit bukan rematik sistem muskuloskeletal: osteoartritis, myositis, tendo-vaginitis, trauma (isi rumah, sukan);
  • penyakit neurologi (neuralgia, radiculitis, sciatica, lumbago);
  • kolik buah pinggang, hepatik;
  • pencegahan trombosis arteri;
  • senggugut;
  • demam;
  • sindrom kesakitan pelbagai etiologi.
Pada masa ini, persenjataan NSAID cukup luas. Dadah dalam kumpulan ini secara tradisional dibahagikan mengikut struktur kimianya, tetapi klasifikasi ini tidak menggambarkan sifat pelbagai kumpulan NSAID. Untuk penggunaannya yang betul dalam amalan klinikal, penting untuk mengetahui perbezaan mekanisme tindakan NSAID tertentu dan, dengan itu, untuk mengklasifikasikannya mengikut ciri ini..

Mekanisme tindakan ubat anti-radang bukan steroid

Dalam beberapa dekad kebelakangan ini, kemajuan yang signifikan telah dicapai dalam mempelajari mekanisme tindakan NSAID. Jadi, pada awal tahun 1970-an. JR Wayne bersama sekumpulan penyelidik menunjukkan bahawa kesan analgesik, antipiretik dan anti-radang asid asetilsalisilat disebabkan oleh penindasan sintesis PG [10]. Telah juga ditunjukkan bahawa mekanisme tindakan NSAID adalah penghambatan siklooksigenase (COX), kerana ini, pengeluaran PG menurun. Kompleks reaksi kompleks yang membentuk proses keradangan melibatkan banyak bahan aktif secara biologi yang menjadi perantara keradangan. Ini termasuk protein dan polipeptida (kinins dan kallikreins), faktor leukosit (faktor chemotaxis, interleukins, anticeylons, dll.), Protein sistem pelengkap; biogenik amina (histamin dan serotonin) dan produk metabolik asid arakidonik - eikosanoid (PG, prostacyclin, thromboxanes) dan leukotrienes.

Nimesulide adalah salah satu ubat anti-radang bukan steroid yang paling biasa digunakan (NSAID). Di dalam, nimesulide diresepkan untuk orang dewasa pada kadar 0.1 g 2 kali sehari, dos maksimum harian adalah 0.2 g. Untuk kegunaan luaran, ubat dilepaskan dalam bentuk gel, digunakan, merebak dalam lapisan nipis, 3-4 kali sehari.

NSAID mempunyai kesan yang menyedihkan terhadap pembentukan dan manifestasi kesan dari banyak faktor yang disenaraikan [11, 12]. Walau bagaimanapun, kesan ubat-ubatan terhadap aktiviti protein dan biogenik amina disebabkan terutamanya oleh kesan sekunder. Menurut konsep moden, mekanisme utama dan anti-inflamasi NSAIDs utama adalah penghambatan biosintesis PG dari asid arakidonat [5, 11]. Kembali pada tahun 1970-an. versi dikemukakan mengenai kewujudan pelbagai jenis COX [4]. Sintesis COX-1 bersifat konstitutif, yaitu, enzim selalu dinyatakan dan berfungsi dalam tisu dan organ dan terlibat terutama dalam pengaturan proses fisiologi. Ekspresi COX-2 (tahap aktivitinya dalam keadaan fisiologi sangat rendah) disebabkan oleh sitokin sekiranya berlaku kerosakan tisu atau keradangan; sintesis PG phlogogenic dikaitkan dengan aktivitinya [2].

Keupayaan NSAID untuk menghalang sintesis PG yang terlibat dalam pengembangan proses patologi menentukan kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik mereka. Kesan sampingan NSAID yang tidak diingini, seperti hakisan dan luka ulseratif pada saluran gastrointestinal, pendarahan gastrik dan disfungsi ginjal, juga berkembang kerana penghambatan pembentukan eicosanoids - prostacyclin (PG I2), PG E2 dan thromboxane A2 [5, 13]. Oleh itu, aktiviti ulserogenik NSAID disebabkan oleh pelanggaran fungsi fisiologi PG E2 dan prostacyclin pada mukosa gastrik. Kedua-dua hormon melakukan fungsi pelindung, gastroprotektif: mereka merangsang pengeluaran lendir, menghalang rembesan asid hidroklorik, dan meningkatkan pemakanan tisu dengan mengembangkan saluran darah dan meningkatkan peredaran mikro [8, 14]. Oleh itu, semasa mengambil NSAID, penindasan sintesis PG membawa kepada pengembangan erosi membran mukus dan lesi ulseratifnya..

Pada masa ini, disarankan untuk mengklasifikasikan NSAID dengan aktiviti penghambatan mereka terhadap isoform COX, atau dengan mekanisme tindakan. Menurut sejumlah kajian [1, 15], kebanyakan NSAID sama-sama menghalang COX-1 dan COX-2. NSAID selektif dan tidak selektif dibezakan oleh selektiviti mereka dalam menghalang kedua-dua isoform COX. Tidak selektif dengan tahap yang sama menekan kedua-dua isoenzim, yang selektif - terutamanya COX-2. Sejumlah penulis menyatakan bahawa perencat COX-2 selektif kurang berkesan dalam kesakitan yang berkaitan dengan luka radang pada sendi dan tulang belakang daripada NSAID bukan selektif.

Inhibisi COX-2 dianggap sebagai salah satu mekanisme aktiviti anti-radang dan analgesik NSAID, dan penghambatan COX-1 dianggap sebagai mekanisme untuk pengembangan reaksi ubat yang tidak diingini [14, 15].

Jelas, perencat COX yang tidak selektif, seperti ketorolac, mempunyai aktiviti analgesik tertinggi. Inhibitor COX-2 selektif memberikan analgesia yang setanding dengan NSAID tradisional, tetapi tidak melampauinya dalam aktiviti analgesik [9]. Nisbah aktiviti NSAID dari segi tahap penyekat COX-1 / COX-2 memungkinkan untuk menilai potensi ketoksikan mereka: semakin rendah nilai ini, semakin terpilih ubat berkenaan dengan COX-2 dan, oleh itu, kurang toksik. Sebagai contoh, untuk nimesulide adalah 0.22; untuk meloxicam - 0.33; diclofenac - 2.2; piroxicam - 33; indomethacin - 107 [12]. Kajian menunjukkan bahawa setelah mengambil 100 mg aceclofenac, aktiviti COX-2 pada neutrofil manusia disekat lebih daripada 97%, dan aktiviti COX-1 sebanyak 46%; semasa mengambil 75 mg diclofenac, nisbah ini masing-masing 97 dan 82% [8, 11].

Pengelasan ubat anti-radang bukan steroid

Klasifikasi NSAID yang diterima umum oleh mekanisme tindakan.

  • Perencat COX-1 terpilih:
    • asid asetilsalisilat dalam dos rendah (0.1-0.2 g sehari).
    • Perencat bukan selektif COX-1 dan COX-2:
  • asid acetylsalicylic dalam dos tinggi (1.0-3.0 g sehari atau lebih); fenilbutazon; ibuprofen; ketoprofen; naproxen; asid niflumik; piroxicam; lornoxicam; diclofenac; aceclofenac; indomethacin dan sebilangan NSAID lain.
    • Perencat terpilih COX-2:
  • meloxicam; nimesulide.
    • Inhibitor COX-2 yang sangat terpilih:
  • celecoxib; etorikoksib.
    Inhibitor COX-3 selektif (?):
  • asetaminofen; natrium metamizole.

Pada masa ini, kajian mengenai selektif tindakan NSAID sedang dijalankan..

Farmakokinetik ubat anti-radang bukan steroid

Ciri penting yang mempengaruhi farmakodinamik ubat adalah farmakokinetik NSAID..

Apabila diambil secara oral, semua ubat dalam kumpulan ini diserap dengan baik (hingga 80-90% atau lebih) di usus atas, namun, untuk setiap ubat, kadar penyerapan dan masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum dapat berbeza dengan ketara.

Sebilangan besar NSAID adalah turunan asid organik yang lemah. Oleh kerana sifatnya yang berasid, ubat ini (dan / atau metabolitnya) mempunyai pertalian yang tinggi untuk protein - mereka mengikat protein plasma lebih daripada 90%. Minat yang tinggi untuk protein plasma adalah alasan untuk penggantian ubat yang kompetitif dari kumpulan lain dari ikatan dengan albumin. Metabolisme NSAID berlaku terutamanya di hati oleh glukuronidasi. Sejumlah ubat (diclofenac, aceclofenac, ibuprofen, piroxicam, celecoxib) pra-hidroksilasi dengan penyertaan sitokrom P-450 (terutamanya isoenzim CYP2C9). Metabolit dan jumlah sisa ubat dalam bentuk tidak berubah dikeluarkan oleh buah pinggang dengan air kencing dan, pada tahap yang lebih rendah, hati dengan hempedu [2, 11].

T the ubat dalam plasma dan fokus keradangan (misalnya, di rongga sendi) juga berbeza, khususnya, untuk diclofenac masing-masing 2-3 jam dan 8 jam. Itulah sebabnya tempoh kesan anti-radang tidak selalu berkaitan dengan pelepasan ubat dari plasma..

Sebilangan besar NSAID, baik selektif dan tidak selektif, adalah ubat yang sangat aktif, tetapi agak selamat kerana keistimewaan pengedaran dan metabolisme mereka. Mereka mudah menembus dan terkumpul di tisu yang meradang, tetapi dikeluarkan dari petak pusat dengan cepat, termasuk darah, dinding vaskular, jantung dan ginjal, yang mengurangkan kemungkinan timbulnya reaksi ubat yang merugikan (ADR) [3].

Kesan sampingan semasa menggunakan ubat anti-radang bukan steroid

Walaupun keberkesanan klinikal yang tidak diragukan, penggunaan NSAID mempunyai batasannya. Ini disebabkan oleh fakta bahawa penggunaan jangka pendek ubat-ubatan ini dalam dos yang kecil dapat menyebabkan perkembangan ADR, yang berlaku pada sekitar 25% kes, dan pada 5% pesakit dapat menimbulkan ancaman serius terhadap kehidupan [13]. Risiko ADR sangat tinggi pada orang tua dan orang tua, yang menyumbang lebih daripada 60% pengguna NSAID.

Sebilangan besar pesakit ini mempunyai satu, dan lebih sering beberapa, penyakit bersamaan (hipertensi arteri, diabetes mellitus, angina pectoris, dll.), Yang secara signifikan meningkatkan risiko komplikasi.

Kini telah ditunjukkan bahawa sehingga 50% daripada semua tindak balas farmakologi atipikal - ketidakberkesanan ubat atau reaksi ubat yang tidak diingini - dapat dikaitkan dengan ciri genetik pesakit, iaitu dengan kawasan polimorfik gen protein yang terlibat dalam farmakokinetik atau farmakodinamik ubat, yang disebut polimorfik penanda atau varian alel. Untuk NSAID, gen kandidat seperti itu adalah CYP2C9, yang menyandikan enzim utama untuk biotransformasi NSAID di hati. Dalam hal ini, dalam beberapa tahun terakhir, perhatian khusus diberikan kepada masalah penggunaan NSAID yang selamat, sementara sifat negatif utama semua ubat dalam kumpulan ini adalah risiko tinggi untuk menimbulkan reaksi buruk dari saluran gastrointestinal (jadual).

Pada 30-40% pesakit yang menerima NSAID, gangguan dyspeptik dicatat, dalam 10-20% - hakisan dan ulser perut dan duodenum, dalam 2-5% - pendarahan dan perforasi [1, 2].

Walaupun terdapat kontraindikasi dan risiko baru yang dikenal pasti, NSAID tradisional dan perencat COX-2 terpilih tetap menjadi rawatan utama untuk kesakitan, keradangan, dan demam. Semasa menilai keselamatan NSAID, harus diingat bahawa faktor risiko seperti hipertensi arteri, dislipidemia, diabetes mellitus, merokok, berat badan berlebihan lebih berbahaya dari segi komplikasi daripada penggunaan ubat.

Nimesulide: keselamatan penggunaan

Salah satu ubat yang paling biasa digunakan dari kumpulan NSAID adalah nimesulide.

Nimesulide (Nise®) adalah perencat selektif COX-2, yang menentukan kesan anti-radang dan analgesik aktif ubat dan pada masa yang sama keselamatannya tinggi.

Oleh kerana ubat hanya sedikit menghalang aktiviti COX-1 dan lemah mempengaruhi pembentukan PG dalam keadaan fisiologi, risiko kesan sampingan dikurangkan. Tidak seperti kebanyakan agen selektif COX-2, nimesulide mempunyai kesan antipiretik yang kuat. Kesan antihistamin, antibradykinin dan chondroprotective nimesulide juga diperhatikan..

Ubat ini diserap sepenuhnya dan cepat dari saluran gastrointestinal, kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai 1.5-2.5 jam selepas pemberian. Mengalami kesan saluran pertama melalui hati. Pengikatan protein plasma adalah 95-99%. Ia menembusi ke persekitaran yang berasid dengan fokus keradangan (kepekatannya adalah 40% dari plasma), cecair sinovial (43%). Menembusi halangan histohematogen dengan mudah. Nimesulide secara aktif dimetabolisme di hati, metabolit utama - 4-hydroxynimesulide (25% daripada dos yang diambil) - mempunyai aktiviti farmakologi yang serupa, diekskresikan oleh buah pinggang (65%) dan hati dengan hempedu (35%). T½ ialah 1.5-5 jam.

Petunjuk untuk pelantikan nimesulide adalah: artritis reumatoid, artritis dengan rematik dan pemburukan gout, arthritis psoriatik, spondylitis ankylosing, osteochondrosis dengan sindrom radikular, sciatica, neuritis saraf sciatic, lumbago, osteoarthritis, tendovaginitis, gangguan muskuloskeletal (kerosakan dan pecahnya ligamen, lebam).

Jadual. Kesan sampingan yang dilihat dengan ubat anti-radang bukan steroid

Sistem organ atau organKesan sampinganKekerapan kejadian,%
Saluran gastroususMual, muntah, cirit-birit, sembelit; hakisan dan ulser peptik perut dan duodenum; esofagitis; ketegangan10-50
Pendarahan gastrousus; hakisan usus kecil1-5
HatiKerosakan hati beracun, hepatitis, kegagalan hati1-5
Sistem kardiovaskularPeningkatan tekanan darah, pengekalan cecair, dan peningkatan jumlah darah1-5
Buah pinggangNefropati, penapisan glomerular terganggu dan fungsi tiub, pengekalan cecair di dalam badan, edema, penurunan perkumuhan natrium oleh diuretik, nefritis interstisial1-5
DarahAnemia; penindasan hematopoiesis pada sumsum tulang - leukopenia dan agranulositosis; pelanggaran agregasi platelet®). Untuk meningkatkan keberkesanan rawatan, disarankan untuk menggunakan ubat-ubatan dari kelas NSAID dalam dos efektif paling rendah dan, jika boleh, dalam jangka pendek. Penggunaan ubat berdasarkan prinsip perubatan berasaskan bukti, penilaian komprehensif interaksi ubat, dan penilaian komprehensif faktor risiko ADR adalah asas untuk meningkatkan keberkesanan dan keselamatan farmakoterapi kompleks menggunakan NSAID..

Senarai kesusasteraan terpakai

Kesan sampingan dan risiko mengambil NSAID

Walaupun ubat anti-radang bukan steroid yang dikenali sebagai NSAID digunakan secara meluas dan berjaya untuk melegakan sakit belakang, penting untuk mengetahui kemungkinan kesan sampingan, termasuk risiko masalah kardiovaskular, gastrousus, dan ginjal yang lebih besar..

Perhatian! Kementerian Kesihatan mengesyorkan agar orang yang mengambil NSAID selama lebih dari 10 hari berjumpa doktor, dan juga menggunakan NSAID dalam dos efektif terendah secepat mungkin. Risiko dan komplikasi cenderung lebih besar bagi mereka yang mengambil ubat untuk jangka masa yang panjang.

Seperti ubat lain, terdapat risiko reaksi alergi dan kulit. Pembengkakan wajah, berdehit, gatal-gatal, atau ruam adalah tanda-tanda reaksi alergi yang biasa. Lepuh, ruam muka dan kulit adalah tanda reaksi kulit.

Sesiapa yang menghadapi masalah bernafas harus segera pergi ke bilik kecemasan. Doktor harus dimaklumkan mengenai reaksi atau kesan sampingan, walaupun tidak kelihatan serius.

Orang yang mempunyai faktor risiko kardiovaskular atau gastrousus harus berjumpa doktor atau ahli farmasi sebelum mengambil NSAID.

Berikut adalah jadual di mana semua kes perkembangan kesan sampingan yang paling biasa semasa penggunaan diperhatikan:

Dan ini adalah skim yang mana NSAID diresepkan untuk menghilangkan rasa sakit, dengan mengambil kira risiko komplikasi:

Kesan sampingan untuk jantung

Pesakit yang menggunakan NSAID mempunyai risiko tambahan serangan jantung atau strok.

Penyelidikan ubat anti-radang bukan steroid merangkumi analisis reaksi sistem jantung terhadap pengambilannya. Dan inilah yang dapat dinyatakan oleh para pakar:

  1. Analisis menunjukkan bahawa risiko serangan jantung atau strok meningkat sepertiga dengan penggunaan diclofenac dosis tinggi. Risiko serupa dengan celecoxib dan ibuprofen.
  2. Naproxen tidak menunjukkan peningkatan serangan jantung atau strok. Risiko kegagalan jantung meningkat dua kali ganda, dengan keempat-empat NSAID yang dikaji - diclofenac, ibuprofen, celecoxib, dan naproxen.
  3. Ibuprofen dan naproxen boleh menyebabkan masalah kardiovaskular tambahan. Mereka menipiskan darah dan boleh menyebabkan pendarahan. Kerana kesan ini, orang yang mengambil antikoagulan harus menghindari ibuprofen dan naproxen..
  4. Ibuprofen dan naproxen juga dapat menurunkan keberkesanan ubat tekanan darah dan diuretik tertentu (tablet air).

Beberapa kajian menunjukkan risiko masalah kardiovaskular yang lebih besar dengan celecoxib. Pakar menasihatkan bahawa pada orang yang berisiko penyakit kardiovaskular, celecoxib hanya boleh digunakan apabila tidak ada alternatif yang lebih baik..

Risiko berkaitan dengan perut

Orang yang mengalami ulser atau perut sensitif disarankan untuk mengelakkan NSAID kerana risiko pendarahan pada saluran gastrousus, termasuk perut. Sebaiknya semua NSAID oral diambil dengan makanan. Doktor dan / atau ahli farmasi anda mungkin mengesyorkan menambah ubat lain untuk melindungi perut anda semasa mengambil NSAID.

Orang yang berumur 65 tahun ke atas dan mereka yang menggunakan pengencer darah atau kortikosteroid mempunyai risiko tambahan masalah gastrousus. Kesan sampingan boleh merangkumi sakit perut, bisul, dan pendarahan perut. Minum alkohol boleh meningkatkan risiko anda.

Penyelidik menemui beberapa bukti bahawa celecoxib lebih mudah pada perut dalam jangka masa pendek.

Oleh itu, menurut konsensus Kanada mengenai pencegahan gastropati dengan penggunaan NSAID jangka panjang, ubat harus diresepkan untuk mengurangkan risiko:

Risiko kerosakan buah pinggang

Penggunaan NSAID dosis tinggi meningkatkan risiko kerosakan buah pinggang, dan risiko tambahan berterusan walaupun ubat itu dihentikan. Penggunaan NSAID juga terbukti dapat mempercepat perkembangan penyakit buah pinggang. Malah penggunaan jangka pendek menimbulkan risiko tambahan.

NSAID dapat mengurangkan jumlah darah yang mengalir ke buah pinggang dengan melambatkan fungsi buah pinggang. Pengekalan air dan garam, tekanan darah tinggi, dan ketidakseimbangan elektrolit mungkin berkaitan dengan kesan NSAID pada buah pinggang. Dalam kes yang jarang berlaku, kegagalan buah pinggang mungkin berlaku.

Orang yang mengalami gangguan fungsi ginjal tidak boleh mengambil NSAID tanpa berunding dengan doktor.

Risiko tambahan

Orang yang mempunyai keadaan perubatan kronik, hamil atau menyusu dinasihatkan untuk membincangkan sejarah perubatan dan status terkini mereka dengan doktor mereka sebelum mengambil NSAID.

Penggunaan NSAID jangka panjang pada wanita usia reproduktif mungkin dikaitkan dengan kemandulan, yang dapat dibalikkan apabila ubat dihentikan.

Penghentian NSAID secara tiba-tiba

Walaupun mengkaji risiko boleh mendorong sebilangan orang untuk berhenti mengambil NSAID dengan segera, rawatan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba..

Tindak balas badan terhadap penghentian ini dapat membuat gumpalan darah lebih cenderung terbentuk, meningkatkan risiko serangan jantung atau strok. Sebaliknya, seseorang yang menggunakan NSAID secara berkala harus berbincang dengan doktor mereka mengenai cara terbaik untuk mengurangkan dos..

Ini bukan senarai lengkap potensi risiko dan komplikasi yang berkaitan dengan NSAID. Sesiapa yang mengambil ubat anti-radang nonsteroid harus berunding dengan profesional penjagaan kesihatan mereka dan / atau ahli farmasi mengenai keadaannya masing-masing..

Sekiranya anda menemui ralat, pilih teks dan tekan Ctrl + Enter.

Ubat anti-radang bukan steroid sistemik

Petunjuk utama:

Osteochondrosis, osteoartritis, artritis reumatoid dan penyakit lain pada sendi dan tulang belakang, berlaku dengan rasa sakit dan radang.

Ciri-ciri: semua agen dalam kumpulan ini bertindak berdasarkan prinsip yang serupa dan menyebabkan tiga kesan utama: analgesik, anti-radang dan antipiretik.

Ubat yang berbeza mempunyai kesan ini ke tahap yang berbeza-beza, jadi beberapa ubat lebih sesuai untuk rawatan penyakit sendi jangka panjang, yang lain digunakan terutamanya sebagai analgesik dan antipiretik..

Kesan sampingan yang paling biasa: reaksi alahan, loya, sakit perut, hakisan dan ulserasi mukosa gastrousus.

Kontraindikasi utama: intoleransi individu, pemburukan ulser gastrik dan ulser duodenum.

Maklumat penting untuk pesakit:

Ubat dengan kesan analgesik yang ketara dan sejumlah besar kesan sampingan (diclofenac, ketorolac, nimesulide dan lain-lain) hanya boleh digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor.

Tidak digalakkan untuk menggabungkan ubat penghilang rasa sakit antara satu sama lain. Mengambil dua atau tiga analgesik pada masa yang sama tidak akan meningkatkan kesan analgesik, tetapi secara mendadak akan meningkatkan risiko terkena ulser perut. Pendarahan ulseratif juga mungkin.

Di antara ubat-ubatan anti-radang bukan steroid, sekumpulan ubat-ubatan yang disebut "selektif" dibezakan, yang jarang mempunyai kesan sampingan dari saluran gastrointestinal..

Malah ubat penghilang rasa sakit di luar kaunter tidak boleh digunakan dalam jangka masa panjang. Sekiranya diperlukan, beberapa kali seminggu, pemeriksaan dan rawatan doktor diperlukan mengikut cadangan pakar rheumatologi atau pakar neurologi.

Dalam beberapa kes, dengan penggunaan jangka panjang ubat ini memerlukan pengambilan perencat pam proton tambahan yang melindungi perut.

Tidak digalakkan menggabungkan ubat penghilang rasa sakit dengan minuman beralkohol. Gabungan ini secara mendadak meningkatkan risiko kesan negatif ubat pada hati dan buah pinggang..

Nama dagang ubatJulat harga (Rusia, sapu.)Ciri-ciri ubat yang penting untuk diketahui oleh pesakit
Bahan aktif: Diclofenac
Voltaren (Novartis)Penghilang rasa sakit yang kuat terutamanya digunakan untuk sakit belakang dan sendi. Tidak diinginkan untuk menggunakannya untuk waktu yang lama, kerana ubat ini mempunyai banyak kesan sampingan. Boleh menjejaskan fungsi hati, menyebabkan sakit kepala, pening dan tinitus. Kontraindikasi pada asma "aspirin", gangguan hematopoiesis dan proses pembekuan darah. Tidak boleh digunakan semasa mengandung, menyusu dan kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.
Diclofenac (pelbagai pengeluar)
Naklofen (KRKA)
Ortofen (pelbagai pengeluar)
Rapten Rapid (Stada)
Bahan aktif: Indomethacin
Indomethacin (pelbagai pengeluar)11.4-29.5Ia mempunyai kesan anti-radang dan analgesik yang kuat. Walau bagaimanapun, ia dianggap cukup ketinggalan zaman, kerana ia adalah pemimpin kemungkinan timbulnya pelbagai kesan sampingan. Mempunyai banyak kontraindikasi, termasuk trimester kehamilan ketiga, usia hingga 14 tahun.
Metindol retard (Polfa)68-131.5
Bahan aktif: Diclofenac + paracetamol
Panoxen (Makmal Oxford)59-69Penghilang rasa sakit dua komponen yang kuat. Ia digunakan untuk mengurangkan kesakitan dan keradangan yang teruk pada artritis, osteoartritis, osteochondrosis, lumbago, 'href =' https: //aif.ru/health/life/nevralgiya_simptomy_prichiny_lechenie '> neuralgia, pergigian dan penyakit lain. Kesan sampingan serupa dengan diclofenac. Kontraindikasi adalah penyakit radang usus, kegagalan hati, ginjal dan jantung yang teruk, tempoh selepas cantuman pintasan arteri koronari, penyakit buah pinggang progresif, penyakit hati aktif, kehamilan, penyusuan, masa kanak-kanak.
Bahan aktif: Tenoxicam
Texamen (Mustafa Nevzat Ilach Sanai)186-355Ia mempunyai kesan analgesik dan anti-radang yang kuat, kesan antipiretik kurang ketara. Ciri khas ubat adalah jangka masa tindakannya yang panjang: lebih dari sehari. Petunjuk adalah sindrom radikular pada osteochondrosis, osteoartritis dengan gejala keradangan pada sendi, neuralgia, sakit otot. Mempunyai sejumlah kesan sampingan. Kontraindikasi dalam pendarahan dari saluran gastrointestinal, kehamilan dan semasa menyusu.
Bahan aktif: Ketoprofen
Artrozilen (Dompe Pharmacheutichi)154-331Ubat dengan kesan analgesik dan anti-radang yang ketara. Ia tidak menjejaskan keadaan tulang rawan artikular. Petunjuk untuk digunakan adalah terapi simptomatik pelbagai arthritis, osteoartritis, gout, sakit kepala, neuralgia, radiculitis, sakit otot, sakit pasca trauma dan pasca operasi, sindrom kesakitan pada barah, tempoh yang menyakitkan. Ia menyebabkan banyak kesan sampingan dan mempunyai banyak kontraindikasi, termasuk trimester ketiga kehamilan dan penyusuan. Pada kanak-kanak, sekatan umur bergantung pada nama dagang ubat.
Bystrumcaps (Medana Pharma)161-274
Ketonal (Lec. D. D.)93-137
Ketonal Duo (Lec.dd.)211.9-295
Oki (Dompe Pharmacheutichi)170-319
Flamax (Sotex)86.7-165.8
Flamax forte (Sotex)105-156.28
Flexen (Italfarmaco)97-397
Bahan aktif: Dexketoprofen
Dexalgin (Berlin-Chemi / Menarini)185-343Ubat bertindak pendek yang kuat baru. Kesan analgesik berlaku dalam masa 30 minit selepas mengambil ubat dan berlangsung dari 4 hingga 6 jam. Petunjuk untuk digunakan adalah penyakit keradangan akut dan kronik pada sistem muskuloskeletal (rheumatoid arthritis, spondyloarthritis, arthrosis, osteochondrosis), sakit semasa haid, sakit gigi. Kesan sampingan dan kontraindikasi serupa dengan ubat lain. Secara umum, dengan penggunaan jangka pendek mengikut petunjuk dan dalam dos yang disyorkan, ia boleh diterima dengan baik.
Bahan aktif: ibuprofen
Ibuprofen (pelbagai pengeluar)5.5-15.9Ia lebih biasa digunakan sebagai ubat antipiretik dan ubat penahan sakit kepala. Namun, dalam dos yang tinggi, ia juga boleh digunakan untuk penyakit tulang belakang, sendi dan melegakan kesakitan setelah lebam dan kecederaan lain. Kesan sampingan dari saluran gastrointestinal, organ hematopoietik, serta sakit kepala, pening, insomnia, peningkatan tekanan darah dan sejumlah reaksi lain yang tidak diingini mungkin berlaku. Ia mempunyai banyak kontraindikasi. Tidak boleh digunakan pada trimester III kehamilan dan ketika menyusui, pada trimester I dan II harus digunakan dengan berhati-hati, hanya atas cadangan doktor.
Burana (Orion Corporation)46.3–98
Ibufen (Polfa, Medana Pharma)69-95.5
Mig (Berlin-Chemie / Menarini)71.6-99.83
Nurofen (Reckitt Benckiser)35.65-50
Nurofen Ultracap (Reckitt Benckiser)116-122.56
Nurofen Express (Reckitt Benckiser)102-124.4
Nurofen Express Neo (Reckitt Benckiser)65–84
Faspik (Zambon)80-115
Bahan aktif: Ibuprofen + paracetamol
Ibuklin (Dr. Reddy's)78-234.5Persediaan gabungan yang mengandungi dua bahan analgesik dan antipiretik. Ia berfungsi lebih kuat daripada ubat yang sama yang diambil secara berasingan. Ia boleh digunakan untuk sakit pada sendi dan tulang belakang, kecederaan. Walau bagaimanapun, ia tidak mempunyai kesan anti-radang yang sangat ketara, oleh itu, tidak digalakkan untuk rawatan jangka panjang untuk penyakit reumatik. Ia mempunyai banyak kesan sampingan dan kontraindikasi. Tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah usia 12 tahun, begitu juga pada trimester ketiga kehamilan dan ketika menyusui.
Brustan (Ranbaxi)60-121
Seterusnya (Standard Farmasi)83-137
Bahan aktif: Nimesulide
Nise (Dr. Reddy's)111-225Penghilang rasa sakit selektif terutamanya digunakan untuk sakit belakang dan sendi. Boleh juga meredakan sakit haid, sakit kepala, dan sakit gigi. Ia mempunyai kesan selektif, oleh itu ia kurang memberi kesan negatif pada saluran gastrousus. Walau bagaimanapun, ia mempunyai sejumlah kontraindikasi dan kesan sampingan. Kontraindikasi pada kehamilan dan penyusuan, pada kanak-kanak, sekatan umur bergantung pada nama dagang ubat tersebut.
Nimesulide (pelbagai pengeluar)65-79
Aponil (Medochemi)71-155.5
Nemulex (Sotex)125-512.17
Nimesil (Berlin-Chemie / Menarini)426.4-990
Nimika (IPKA)52.88-179.2
Nimulid (Panacea Biotech)195-332.5
Bahan aktif: naproxen
Nalgezin (KRKA)104-255Ubat kuat. Ia digunakan untuk merawat artritis, osteoartritis, adnexitis, pemburukan gout, neuralgia, radiculitis, sakit pada tulang, tendon dan otot, sakit kepala dan sakit gigi, sakit pada barah dan selepas pembedahan. Ia mempunyai beberapa kontraindikasi dan boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan, jadi rawatan jangka panjang hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan doktor.
Naproxen (Standard Farmasi)56.5-107
Naproxen-acri (Akrihin)97.5-115.5
Bahan aktif: Naproxen + Esomeprazole
Vimovo (AstraZeneca)265-460Penyediaan gabungan yang mengandungi naproxen dengan kesan analgesik dan anti-radang serta perencat pam proton esomeprazole. Direka dalam bentuk tablet dengan penyampaian bahan secara berurutan: cangkang berisi magnesium esomeprazole yang dilepaskan segera, dan intinya mengandungi naproxen yang dilapisi enterik pelepasan berterusan. Akibatnya, esomeprazole dilepaskan di dalam perut sebelum naproxen dilarutkan, yang melindungi mukosa gastrik dari kemungkinan kesan negatif naproxen. Ia ditunjukkan untuk menghilangkan gejala dalam rawatan osteoartritis, rheumatoid arthritis dan ankylosing spondylitis pada pesakit yang berisiko terkena ulser gastrik dan duodenum. Walaupun sifat pelindungnya yang baik terhadap perut, ia boleh menyebabkan sejumlah kesan sampingan yang lain. Kontraindikasi pada kegagalan hati, jantung dan buah pinggang yang teruk, pendarahan gastrousus dan lain-lain, pendarahan serebrum dan sejumlah penyakit dan keadaan lain. Tidak digalakkan pada trimester ketiga kehamilan, penyusuan dan kanak-kanak di bawah 18 tahun.
Bahan aktif: Amtolmetin guatsil
Naizilat (Dr. Reddy's)310-533Ubat anti-radang bukan steroid baru dengan kesan negatif minimum pada mukosa gastrik. Walaupun terdapat banyak kesan sampingan, amnya dapat diterima dengan baik oleh pesakit (termasuk dengan penggunaan yang berpanjangan selama 6 bulan). Ia boleh digunakan untuk penyakit reumatik (rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, gout, dll.), Dan untuk rawatan sindrom kesakitan dari asal lain. Ia mempunyai banyak kontraindikasi. Tidak berlaku untuk kehamilan, penyusuan dan di bawah usia 18 tahun.
Bahan aktif: Ketorolac
Ketanov (Ranbaxi)214-286.19Salah satu analgesik yang paling kuat. Oleh kerana terdapat banyak kontraindikasi dan kesan sampingan, ia harus digunakan secara sporadis dan hanya dalam kes kesakitan yang sangat teruk.
Ketorol (Dr. Reddy's)12.78-64
Ketorolac (pelbagai pengeluar)12.1-17
Bahan aktif: Lornoxicam
Xefokam (Nycomed)110-139Ia mempunyai kesan analgesik dan anti-radang yang ketara. Ia ditunjukkan untuk rawatan jangka pendek sindrom kesakitan, termasuk dalam penyakit reumatik (artritis reumatoid, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, gout, dll.). Mempunyai banyak kesan sampingan dan kontraindikasi.
Ksefokam cepat (Nycomed)192-376
Bahan aktif: Aceclofenac
Aertal (Gedeon Richter)577-935Ia mempunyai kesan anti-radang dan analgesik yang baik. Menyumbang kepada penurunan keparahan kesakitan yang ketara, kekakuan pagi, pembengkakan sendi, tidak memberi kesan negatif pada tisu tulang rawan.
Ia digunakan untuk mengurangi keradangan dan sakit di lumbago, sakit gigi, artritis reumatoid, osteoartritis dan sejumlah penyakit reumatologi lain. Menyebabkan banyak kesan sampingan. Kontraindikasi serupa dengan "Panoxen". Tidak digunakan untuk kehamilan, penyusuan dan kanak-kanak di bawah 18 tahun.
Bahan aktif: celecoxib
Celebrex (Pfizer, Searl)365.4-529Salah satu ubat yang paling selektif (bertindak selektif) dalam kumpulan ini, yang mempunyai kesan negatif minimum pada saluran gastrointestinal. Petunjuk untuk digunakan adalah rawatan simptomatik osteoartritis, rheumatoid arthritis dan ankylosing spondylitis, sakit di bahagian belakang, tulang dan otot, pasca operasi, haid dan jenis kesakitan yang lain. Ia boleh menyebabkan pembengkakan, pening, batuk, dan beberapa kesan sampingan yang lain. Ia mempunyai banyak kontraindikasi untuk digunakan, termasuk kegagalan jantung kelas II - IV, penyakit arteri koronari yang teruk, penyakit arteri perifer dan penyakit serebrovaskular yang teruk. Tidak berlaku untuk kehamilan, penyusuan dan di bawah usia 18 tahun.
Bahan aktif: Etorikoxib
Arcoxia (Merck Sharp dan Kubah)317-576Ubat selektif yang berpotensi. Dengan mekanisme tindakan, kesan sampingan dan kontraindikasi, ia serupa dengan celecoxib. Petunjuk untuk digunakan adalah osteoartritis, artritis reumatoid, spondylitis ankylosing dan arthritis gout akut.
Bahan aktif: Meloxicam
Amelotex (Sotex)52-117Ubat selektif moden dengan kesan anti-radang yang ketara. Petunjuk untuk digunakan adalah sindrom kesakitan dan keradangan pada osteoartritis, osteochondrosis, rheumatoid arthritis dan ankylosing spondylitis. Ia biasanya tidak digunakan untuk tujuan antipiretik dan untuk merawat jenis kesakitan yang lain. Ia boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan, tetapi kesan negatif pada saluran gastrointestinal kurang daripada ubat-ubatan bukan selektif dalam kumpulan ini. Mempunyai banyak kontraindikasi, termasuk kehamilan, menyusui, dan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
Artrozan (Standard Farmasi)87.7-98.7
Bi-ksikam (Veropharm)35-112
Meloxicam (pelbagai pengeluar)9.5-12.3
Mirlox (Polfa)47-104
Movalis (Boehringer Ingelheim)418–709
Movasin (Sintesis)73.1-165

Ingat, ubat-ubatan sendiri mengancam nyawa, berjumpa dengan doktor anda untuk mendapatkan nasihat mengenai penggunaan sebarang ubat.

Ubat anti-radang nonsteroid dan sakit sendi

Ubat anti-radang bukan steroid adalah sebilangan produk farmakologi yang mempunyai potensi analgesik, antipiretik, anti-radang. Kekurangan aktiviti hormon mengurangkan keparahan kesan sampingan semasa digunakan. Sejarah meyakinkan bahawa bahan pertama, asid salisilik, dengan kesan yang serupa, diasingkan dari kulit willow pada tahun 1829..

Hampir dua abad berlalu, dan rawatan penyakit sistem muskuloskeletal tidak mungkin dilakukan tanpa ubat-ubatan dari siri ini. Sebabnya mudah - kebanyakan perubahan patologi pada sendi dan struktur tulang disertai dengan keradangan, sakit, demam. Dalam senarai ubat-ubatan yang besar, sukar untuk mengetahui jenis ubat apa dan bagaimana sebenarnya ia berfungsi. Mari cuba menghilangkan kekurangan pengetahuan.

Kumpulan ubat yang paling kerap dan selalu digunakan untuk sindrom kesakitan artikular adalah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID). Apa tindakan mereka berdasarkan dan mengapa pesakit dengan arthritis dan arthrosis tidak dapat melakukannya tanpa mereka?

Kesan ke atas sistem biologi

Bahan anti-radang bukan steroid berbeza dalam tahap pengaruh pada kawasan yang rosak dan pada seluruh badan secara keseluruhan. Prinsip tindakan umum adalah untuk menyekat enzim siklooksigenase (COX). Tidak lama dahulu menjadi jelas bahawa ia boleh dalam dua bentuk. Sistem biologi manusia mengandungi beberapa jenis COX, yang menghasilkan bahan aktif yang berguna (COX-1) dan perantara keradangan - prostaglandin (COX-2). NSAID menekan aktiviti enzim, jumlah prostaglandin dalam tisu berkurang, proses keradangan mereda.

NSAID secara serentak mengurangkan sakit sendi, keparahan keradangan dan menurunkan suhu kerana kesannya terhadap sintesis prostaglandin, yang mencetuskan semua proses ini di dalam badan. Lebih-lebih lagi, semasa keradangan, jumlah yang kedua meningkat, biasanya ia tidak berlaku. Oleh itu, semua ubat dibahagikan kepada menghambat kedua-dua enzim (tidak selektif) atau terutamanya menekan COX-2 (selektif, atau selektif).

Ubat selektif bertindak secara selektif hanya pada siklooksigenase "buruk" (COX-2), yang terdapat dalam tubuh yang sihat dalam jumlah minimum. Nonselective menghalang semua enzim berturut-turut.

COX-1 melakukan fungsi penting: ia bertanggungjawab untuk peredaran darah normal dan integriti membran mukus saluran pencernaan, mengatur keseimbangan asid-basa, dan merangsang pertumbuhan semula sel. Penindasan aktivitinya disebabkan oleh manifestasi kesan sampingan semasa menggunakan NSAID. Yang paling selamat adalah ubat terpilih.

Bahagikan kepada beberapa kumpulan

Mekanisme tindakan yang berbeza, struktur kimia dan keberkesanan dos purata memungkinkan sistematisasi dana menjadi kumpulan. Kumpulan pertama merangkumi bahan dengan kesan anti-radang yang ketara:

    salisilat; pirazolidin; ester asid - indoleacetic, phenylacetic, propionic; oksikam; alkanon; sulfonamida.

Kumpulan kedua merangkumi sebatian kimia yang mempunyai kesan anti-radang yang lemah, tetapi kesan analgesik dan antipiretik yang stabil:

    ester asid - heteroarylacetic, anthranilic; pirazolon; derivatif paraaminophenol.

Keberkesanan aplikasi bergantung pada jenis penyakit, kaedahnya, reaksi individu tubuh terhadap ubat tersebut.

NSAID selektif dipercayai menghasilkan kesan sampingan yang lebih sedikit dan tetap berkesan. Bagaimanapun, hanya seorang doktor yang harus membuat pilihan ubat untuk setiap pesakit tertentu, dengan mengambil kira usia, jantina, penyakit bersamaan, pemeliharaan fungsi hati dan ginjal..

Permohonan untuk penyakit muskuloskeletal

Sebilangan besar NSAID mempunyai keupayaan untuk menembus ke dalam cecair sinovial sendi, meredakan tindak balas keradangan. Oleh itu, mereka mengurangkan tahap manifestasi simptomatik, memudahkan keadaan umum. Ciri ciri - perlindungan terbaik untuk digunakan dalam petunjuk berikut:

    demam reumatik; rematik ekstra artikular; sindrom kesakitan selepas operasi; arthritis gout, reumatik, psoriatik; luka traumatik - patah tulang, retak, dislokasi, subluksasi, keseleo; spondylitis ankylosing; radiculitis; osteochondrosis; osteoartritis; neuralgia; penyakit keradangan sistem muskuloskeletal; lumbago dengan sciatica.

Reaksi negatif terhadap penerimaan

Ciri negatif semua ubat dari kumpulan NSAID adalah pelbagai kesan sampingan. Reaksi buruk yang paling biasa berlaku dari saluran gastrousus: ulser perut dan duodenum, perforasi, pendarahan.

Fenomena lain yang mungkin:

    loya, muntah, cirit-birit, sembelit, sakit perut; ruam kulit; anemia; bronkospasme; pengekalan cecair; peningkatan gula darah dan air kencing; pening, kelemahan, serangan sakit kepala, kemurungan, insomnia, mudah marah; kemerosotan ketajaman penglihatan; aktiviti jantung yang cepat; penurunan tekanan darah.

Selalunya orang cuba mengurangkan kesan sampingan dengan menggunakan ubat lebih jarang, hanya untuk kesakitan yang teruk dan tidak tertahankan. Ini adalah kesilapan yang agak besar, dan anda mesti menerima dos ubat yang besar sekali, dan hasilnya tidak mencukupi. Oleh itu, lebih baik merancang pengambilan dana agar kepekatan mereka dalam darah tetap berterusan. Dalam kes ini, jumlah dos harian mungkin lebih rendah dan kualiti hidup lebih tinggi..

Senarai ubat yang biasa digunakan

Senarai ubat untuk rawatan sendi mempunyai puluhan kedudukan. Berikut adalah beberapa pilihan yang paling biasa.

Salisilat. Dengan ubat kumpulan ini, asid acetylsalicylic, sejarah semua ubat anti-radang bukan steroid bermula. Dengan penemuan aspirin, banyak orang dengan sendi yang terjejas dapat menjalani kehidupan normal tanpa mengalami kesakitan yang berterusan. Tindakannya bergantung pada dos - rata-rata mengurangkan suhu dan mengurangkan rasa sakit pada sendi, dan untuk pengembangan kesan anti-radang, peningkatan dos diperlukan. Aspirin biasa tersedia, effervescent atau dilapisi filem.

1 Indomethacin (metindol, indobene, inteban, indotard, indomin) adalah salah satu ubat anti-radang yang paling kuat generasi pertama. Ubat pilihan untuk ankylosing spondylitis, rheumatoid arthritis, rematik, osteoartritis sendi lutut dan pinggul. Untuk osteoartritis, gunakan dengan berhati-hati kerana dapat mempercepat pemusnahan tulang rawan artikular. Melegakan kesakitan dan keradangan pada serangan akut gout, sering digunakan dalam ankylosing spondylitis. Dalam penyakit yang berkaitan dengan etiologi berjangkit, ia menutupi manifestasi klinikal, oleh itu, ia tidak digunakan dalam kes seperti itu. Ia termasuk ubat yang paling berkesan, malangnya, risiko kesan sampingan juga besar. Ia boleh dalam bentuk tablet dengan dos biasa atau "retard" yang digunakan sekali. Terdapat suppositori dan salap indomethacin.

2 Diclofenac (Voltaren, Ortofen, Diclonac, Diclogen, Dicloberl, Diclofen, Dicloran, Naklofen, Rapten, Arthrosan) adalah produk farmasi serba boleh yang banyak digunakan dalam rheumatologi, ortopedik, traumatologi. Dikurniakan dengan kesan analgesik yang kuat dan cepat. Dengan baik menghilangkan pembengkakan tisu lembut yang berdekatan dengan sendi. Ia ditoleransi dengan baik, bertindak dengan cepat dan lama. Sekiranya penghilang rasa sakit yang cepat diperlukan, penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular digunakan, kemudian mereka beralih ke bentuk tablet, ada juga tablet bertindak panjang. Lilin sering digunakan untuk kanak-kanak; gel dihasilkan untuk menggosok tempatan. Lihat gel Voltaren.

3 Ibuprofen (brufen, nurofen, sakit, reumafen). Dari ubat utama, aktiviti anti-radang adalah salah satu yang paling rendah, oleh itu ia digunakan untuk artritis yang lebih ringan. Sifat antipiretik dan analgesik lebih ketara. Pada masa yang sama, ia lebih baik ditoleransi daripada ubat lain dan memberikan kesan sampingan minimum. Terdapat dalam bentuk tablet, tablet retard, sirap dan supositoria untuk kanak-kanak. Dibolehkan menjualnya tanpa preskripsi.

4 Naproxen - melebihi Ibuprofen dalam aktiviti anti-radang. Tetapi kesannya terkumpul secara perlahan, dalam jangka masa 14 hingga 21 hari. Pada dos yang tinggi, sifat anti agregat muncul. Risiko terkena reaksi toksik lebih rendah daripada dengan ubat sebelumnya. Pada pesakit dengan osteoartritis, ia mencegah perkembangan kelainan degeneratif-dystrophik. Pengalaman yang mencukupi telah terkumpul dalam penggunaan ubat untuk rematik, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis. Bagaimana analgesik digunakan untuk melegakan kesakitan selepas operasi.

5 Ketoprofen (ketonal, profenide, knavon, profenide, arthrosilene).
Struktur kimia hampir dengan ibuprofen, tetapi dengan kesan yang lebih ketara. Melegakan kesakitan dengan cepat, diserap dengan baik melalui kulit, oleh itu bentuk gel adalah perkara biasa. Ia juga digunakan dalam suntikan, supositoria, tablet dan kapsul dalam dos normal dan "retard".
NSAID lain dengan kesan analgesik terutamanya adalah ketorolac (adolor, ketorol, dolak, ketalgin). Ia dianggap sebagai ubat untuk menghilangkan rasa sakit yang kuat dan tajam, oleh itu, mereka disebut sebagai analgesik kecemasan dan digunakan dalam jangka pendek. Sifat anti-radang sangat lemah. Terdapat sebagai penyelesaian untuk suntikan dan tablet.

Peningkatan pembangunan NSAID generasi baru

Meloxicam adalah perencat COX-2 selektif. Tindakan selektif ubat generasi baru membuatnya menonjol dengan latar belakang sahabat, kerana sebilangan kecil kemungkinan reaksi negatif. Produk ini mempunyai 90% ketersediaan bio dan kesan terapi berpanjangan yang berlangsung selama 20 jam. Kepekatan yang diperlukan dibentuk tidak lebih dari 3 - 5 hari.

Celecoxib (celebrex, ranselex) - turunan sulfonamide mempunyai kesan anti-radang dan analgesik yang kuat. Secara selektif mengganggu sintesis prostaglandin, menjaga peredaran darah buah pinggang dan kebolehlenturan membran mukus saluran pencernaan. Reaksi nefrotoksik, pendarahan, perforasi tidak diperhatikan. Tidak berinteraksi dengan diuretik, ubat penurun tekanan darah, methotrexate. Mengurangkan kepekatan COX-2, mempunyai kesan anti-radang dan analgesik yang baik. Setakat ini, ia hanya digunakan pada orang dewasa (berumur lebih dari 18 tahun), kerana dos untuk kanak-kanak belum dikira. Ia digunakan dalam kapsul 1-2 kali sehari.

Artrosilene mempunyai kesan anti-eksudatif, anti-radang, analgesik pada sendi yang terkena dan alat ligamen. Meminimumkan manifestasi simptom sindrom artikular - sakit, bengkak, batasan pergerakan, kekakuan pagi. Bahan ini melawan pemendapan garam kalsium dalam tisu dan organ lembut, memungkinkan untuk memendekkan tempoh pemulihan setelah pemindahan sendi.

Kumpulan Oxicam:

Nimesulide (nimica, nimulid, nise, nimesil, auronim, cockstral, novolid, aponil, mesulid). Juga berlaku untuk ubat baru dengan penghambatan COX-2 selektif. Melegakan keradangan dan demam, tetapi kurang mengurangkan rasa sakit. Oleh itu, apabila diresepkan, pesakit mungkin menganggapnya "lemah dan tidak berkesan" dan memerlukan penggantian dari doktor. Tetapi dengan penggunaan yang berpanjangan, kerana penurunan aktiviti proses, anda dapat mencapai hasil yang baik..

Ubat alternatif. Chondroprotectors

Selalunya, chondroprotectors diresepkan untuk memerangi osteoartritis. Pesakit osteoartritis selalunya tidak memahami perbezaan antara NSAID dan chondroprotectors. NSAID dengan cepat menghilangkan rasa sakit, tetapi pada masa yang sama mereka mempunyai banyak kesan sampingan. Dan chondroprotectors melindungi tisu tulang rawan, tetapi mereka perlu diambil secara berkala.

Salah satu chondroprotectors yang paling berkesan adalah glukosamin. Ia termasuk dalam hampir semua ubat untuk osteoartritis. Walau bagaimanapun, tidak semua bentuk glukosamin diciptakan sama..

Sebagai contoh, glukosamin hidroklorida adalah bahan dengan keberkesanan yang tidak terbukti, dan dihasilkan terutamanya dalam bentuk makanan tambahan.

Walaupun glukosamin sulfat kristal stabil adalah satu-satunya bentuk glukosamin yang berjaya melepasi ujian klinikal. Sebagai contoh, berdasarkan bentuk glukosamin yang stabil, ubat Don telah dikembangkan, yang bukan sahaja melegakan gejala, tetapi juga memperlambat perkembangan penyakit ini, yang secara signifikan meningkatkan kualiti hidup pesakit dan menangguhkan keperluan endoprosthetics..

Perhatian! Semua ubat bukan steroid hanya boleh diresepkan oleh doktor, dan diambil mengikut kursus.

Ubat untuk sakit belakang

Luka degeneratif, trauma, radang tulang belakang, penyakit tisu penghubung yang tersebar disertai dengan kerengsaan ujung saraf. Aktiviti neuron yang menghantar isyarat ke saraf tunjang meningkat. Sistem saraf bertindak balas terhadap rangsangan dengan kesakitan fisiologi. Prostaglandin, disintesis secara intensif dalam fokus keradangan, meningkatkan kegembiraan nociceptors. Dalam keadaan ini, penggunaan NSAID topikal dibenarkan secara klinikal. Pengecualian atau pengurangan penyerapan sistemik (pentadbiran oral, pentadbiran parenteral) meningkatkan profil keselamatan.

Nise gel (nimesulide) adalah ubat selektif. Apabila digunakan secara tempatan, bahan aktif memasuki peredaran sistemik dalam jumlah minimum. Melemahkan dan menghilangkan sakit otot pada sciatica, lumbago, sciatica, osteochondrosis, trauma.

Piroxicam ditunjukkan untuk menghilangkan sensasi menyakitkan yang disebabkan oleh perkembangan proses keradangan dan degeneratif pada sendi dan tulang belakang. Berkesan dalam rawatan sindrom artikular, trauma, myalgia, neuralgia.

Salap Dolgit - mempunyai kesan anti-radang, anti-edema kerana bahan aktif ibuprofen. Ia digunakan untuk penyakit etiologi reumatik dan bukan reumatik. Ejen ini diedarkan melalui kulit, tisu subkutan, dan menembusi ke tisu otot dan sendi yang mendalam. Sebagai tambahan kepada kesan anti-radang, salap mengurangkan agregasi platelet di tempat keradangan.


Untuk Maklumat Lanjut Mengenai Radang Kandung Lendir